Tärkein / Vesirokko

Katsaus ensimmäisen ja toisen sukupolven antihistamiineista, rationaalinen lähestymistapa käytettäväksi kliinisessä käytännössä

Historiallisesti termi “antihistamiinit” tarkoittaa lääkkeitä, jotka estävät H1-histamiinireseptoreita, ja lääkkeitä, jotka vaikuttavat H2-histamiini-reseptoreihin (simetidiini, ranitidiini, famotidiini jne.), Kutsutaan H2-histamiini-estäjiksi

Historiallisesti termi “antihistamiinit” tarkoittaa lääkkeitä, jotka estävät H1-histamiinireseptoreita, ja lääkkeitä, jotka vaikuttavat H2-histamiinireseptoreihin (simetidiini, ranitidiini, famotidiini jne.), Kutsutaan H2-histamiinin salpaajiksi. Ensimmäisiä käytetään allergisten sairauksien hoitoon, jälkimmäisiä käytetään antisekretoivina lääkkeinä.

Histamiini, tämä tärkeä elimistön erilaisten fysiologisten ja patologisten prosessien välittäjä, syntetisoitiin kemiallisesti vuonna 1907. Myöhemmin se eristettiin eläin- ja ihmiskudoksista (Windaus A., Vogt W.). Jopa myöhemmin sen toiminnot määritettiin: mahalaukun eritys, keskushermoston välittäjäaineiden toiminta, allergiset reaktiot, tulehdukset jne. Lähes 20 vuoden kuluttua, vuonna 1936, luotiin ensimmäiset antihistamiiniaktiivisesti vaikuttavat aineet (Bovet D., Staub A.). Ja jo 60-luvulla todistettiin kehon reseptorien heterogeenisyys histamiiniin ja erotettiin niiden kolme alatyyppiä: H1, H2 ja H3, joiden rakenne, sijainti ja fysiologiset vaikutukset eroavat toisistaan, kun ne aktivoidaan ja tukitaan. Siitä lähtien alkaa aktiivinen monien antihistamiinien synteesin ja kliinisen testauksen ajanjakso.

Lukuisat tutkimukset ovat osoittaneet, että histamiini, joka vaikuttaa hengityselinten, silmien ja ihon reseptoreihin, aiheuttaa ominaisia ​​allergiaoireita, ja antihistamiinit, jotka estävät selektiivisesti H1-tyypin reseptoreita, kykenevät estämään ja lopettamaan ne.

Suurimmalla osalla käytetyistä antihistamiineista on joukko erityisiä farmakologisia ominaisuuksia, jotka luonnehtivat niitä erillisenä ryhmänä. Näihin sisältyvät seuraavat vaikutukset: kurkottamattomat, dekongestantit, antispasteettiset, antikolinergiset, antiserotoniiniset, sedatiiviset ja paikallispuudutukset sekä histamiinin aiheuttaman bronkospasmin estäminen. Jotkut niistä eivät johdu histamiinisalpaajasta, vaan rakenteellisista piirteistä..

Antihistamiinit estävät histamiinin vaikutuksen H1-reseptoreihin kilpailevan eston avulla, ja niiden affiniteetti näihin reseptoreihin on huomattavasti alhaisempi kuin histamiiniin. Siksi nämä lääkkeet eivät pysty syrjäyttämään reseptoriin liittyvää histamiinia, ne vain salpaavat vapaat tai vapautuneet reseptorit. Siksi H1-salpaajat ovat tehokkaimpia välittömän tyyppisten allergisten reaktioiden estämisessä, ja kehittyneen reaktion tapauksessa ne estävät histamiinin uusien erien vapautumisen..

Kemiallisen rakenteensa perusteella suurin osa niistä on rasvaliukoisia amiineja, joilla on samanlainen rakenne. Ydintä (R1) edustaa aromaattinen ja / tai heterosyklinen ryhmä ja se on sitoutunut aminoryhmään typpi-, happi- tai hiili (X) -molekyylin välityksellä. Ydin määrittää antihistamiiniaktiivisuuden vakavuuden ja jotkut aineen ominaisuudet. Kun tiedät sen koostumuksen, voidaan ennustaa lääkkeen vahvuus ja sen vaikutukset, esimerkiksi kyky tunkeutua veri-aivoesteeseen.

Antihistamiinien luokituksia on useita, vaikka yhtäkään niistä ei hyväksytä yleisesti. Yhden suosituimpien luokittelujen mukaan antihistamiinit jaetaan ensimmäisen ja toisen sukupolven lääkkeisiin luomisajankohdan mukaan. Ensimmäisen sukupolven lääkkeitä kutsutaan myös yleisesti sedatiiviksi (hallitseva sivuvaikutus), toisin kuin ei-sedatiiviset toisen sukupolven lääkkeet. Tällä hetkellä on tapana eristää kolmas sukupolvi: se sisältää täysin uusia lääkkeitä - aktiivisia metaboliitteja, joilla on korkeimman antihistamiiniaktiivisuuden lisäksi toisen sukupolven lääkkeille tyypillinen sedaatio ja kardiotoksiset vaikutukset (ks. Taulukko).

Lisäksi antihistamiinien kemiallinen rakenne (riippuen X-sidoksesta) on jaettu useisiin ryhmiin (etanoliamiinit, etyleenidiamiinit, alkyyliamiinit, alfakarboliinin johdannaiset, kinuklidiini, fenotiatsiini, piperatsiini ja piperidiini).

Ensimmäisen sukupolven antihistamiinit (sedatiivit). Kaikki ne liukenevat hyvin rasvoihin ja estävät H1-histamiinin lisäksi myös kolinergisiä, muskariinisia ja serotoniinireseptoreita. Koska ne ovat kilpailukykyisiä salpaajia, ne sitoutuvat palautuvasti H1-reseptoreihin, mikä johtaa melko suurten annosten käyttöön. Seuraavat farmakologiset ominaisuudet ovat tyypillisimpiä heille..

  • Sedatiivisen vaikutuksen määrää se, että useimmat ensimmäisen sukupolven antihistamiinit, jotka liukenevat helposti lipideihin, tunkeutuvat hyvin veri-aivoesteeseen ja sitoutuvat aivojen H1-reseptoreihin. Ehkä niiden rauhoittava vaikutus koostuu serotoniini- ja asetyylikoliinireseptorien estämisestä. Ensimmäisen sukupolven sedatiivisen vaikutuksen ilmenemisaste vaihtelee eri lääkkeillä ja eri potilailla keskivaikeasta vaikeaan ja kasvaa, kun niitä yhdistetään alkoholiin ja psykotrooppisiin lääkkeisiin. Joitakin niistä käytetään unilääkkeinä (doksyyliamiini). Harvoin sedaation sijaan tapahtuu psykomotorista kiihtymistä (useammin kohtalaisilla terapeuttisilla annoksilla lapsilla ja suurilla toksisilla annoksilla aikuisilla). Rauhoittavan vaikutuksen vuoksi useimpia lääkkeitä ei voida käyttää huomiota vaativassa työssä. Kaikki ensimmäisen sukupolven lääkkeet tehostavat sedatiivisten ja hypnoottisten lääkkeiden, huumausaineiden ja muiden kuin huumeiden kipulääkkeiden, monoaminioksidaasin estäjien ja alkoholin vaikutuksia..
  • Hydroksytsiinille ominainen anksiolyyttinen vaikutus voi johtua toiminnan vaimentamisesta tietyillä keskushermoston subkortikaalisen alueen alueilla.
  • Atropiinin kaltaiset reaktiot, jotka liittyvät lääkkeiden antikolinergisiin ominaisuuksiin, ovat kaikkein tyypillisimpiä etanolamiinille ja etyleenidiamiinille. Ilmenee suun kuivuminen ja nenänielut, virtsanpidätys, ummetus, takykardia ja näkövamma. Nämä ominaisuudet tarjoavat keskusteltujen lääkkeiden tehokkuuden ei-allergisen nuhan hoidossa. Samanaikaisesti ne voivat lisätä keuhkoastman obstrukatiota (ysköksen viskositeetin lisääntymisen vuoksi), aiheuttaa glaukooman pahenemista ja johtaa infravesikaaliseen tukkeeseen eturauhasen adenoomassa jne..
  • Antiemeettinen ja pumppausvastainen vaikutus liittyy todennäköisesti myös lääkkeiden keskeiseen antikolinergiseen vaikutukseen. Jotkut antihistamiinit (difenhydramiini, prometatsiini, syklitsiini, meklitsiini) vähentävät vestibulaaristen reseptoreiden stimulaatiota ja estävät labyrintin toimintaa, ja siksi niitä voidaan käyttää liikuntatauteihin.
  • Useat H1-histamiinin salpaajat vähentävät parkinsonismin oireita johtuen asetyylikoliinin vaikutusten keskeisestä estämisestä.
  • Antitussiivinen vaikutus on tyypillisimpiä difenhydramiinille, se toteutuu johtuen suorasta vaikutuksesta yskäkeskukseen medulla oblongatassa.
  • Ensisijaisesti syproheptadiinille ominainen antiserotoniinivaikutus määrää sen käytön migreenissä.
  • Alfa-1-estävä vaikutus perifeerisen verisuonten laajenemisen kanssa, etenkin fenotiatsiinisarjan antihistamiineille ominainen, voi johtaa ohimenevien verenpaineen laskuun herkillä henkilöillä.
  • Paikallinen anestesia (kokaiinin kaltainen) vaikutus on ominaista useimmille antihistamiinille (tapahtuu kalvojen läpäisevyyden vähentymisen vuoksi natriumioneille). Difenhydramiini ja prometatsiini ovat voimakkaampia paikallispuudutteita kuin novokaiini. Samanaikaisesti niillä on systeemisiä kinidiinin kaltaisia ​​vaikutuksia, jotka ilmenevät tulenkestävän vaiheen pidentämisellä ja kammion takykardian kehittymisellä.
  • Takyfylaksia: antihistamiiniaktiivisuuden väheneminen pitkäaikaisessa käytössä, mikä vahvistaa tarpeen vaihtaa lääkkeitä 2-3 viikon välein.
  • On huomattava, että ensimmäisen sukupolven antihistamiinit eroavat toisesta sukupolvesta lyhyen altistuksen keston suhteen suhteellisen nopean kliinisen vaikutuksen alkaessa. Monia niistä on saatavana parenteraalisesti. Kaikki edellä mainitut, samoin kuin alhaiset kustannukset, määräävät antihistamiinien laajan käytön nykyään.

Lisäksi monet käsitellyistä ominaisuuksista antoivat "vanhoille" antihistamiinille mahdollisuuden käyttää omaa markkinapaikkaan tiettyjen patologioiden (migreeni, unihäiriöt, ekstrapyramidaaliset häiriöt, ahdistus, liikuntatauti jne.) Hoidossa, jotka eivät liity allergioihin. Monet ensimmäisen sukupolven antihistamiinit ovat osa yhdistelmävalmisteita, joita käytetään vilustumisen takia, rauhoittavina, unilääkkeinä ja muina komponenteina.

Yleisimmin käytettyjä ovat klooripyramiini, difenhydramiini, Clemastine, syproheptadine, promethazine, fencarol ja hydroxyzine.

Klooripyramiini (Suprastin) on yksi yleisimmin käytetyistä sedatiivisista antihistamiineista. Sillä on merkittävää antihistamiiniaktiivisuutta, perifeerinen antikolinerginen vaikutus ja kohtalainen antispasmodinen vaikutus. Tehokas useimmissa tapauksissa kausiluonteisen ja monivuotisen allergisen rinokonjunktiviitin, Quincken turvotuksen, nokkosihottuman, atooppisen ihottuman, ekseeman, eri etiologioiden kutinan hoidossa; parenteraalisessa muodossa - akuutin allergisen tilan hoitoon, joka vaatii ensiapua. Se tarjoaa laajan valikoiman terapeuttisia annoksia. Se ei kerry veren seerumiin, joten se ei aiheuta yliannosta pitkäaikaisessa käytössä. Suprastinille on ominaista nopea vaikutuksen alkaminen ja lyhyt vaikutusaika (mukaan lukien sivu). Tässä tapauksessa klooripyramiini voidaan yhdistää ei-sedatiivisten H1-salpaajien kanssa antiallergisen vaikutuksen keston pidentämiseksi. Suprastin on tällä hetkellä yksi myydyimmistä antihistamiineista Venäjällä. Tämä liittyy objektiivisesti todistettuun korkeaan tehokkuuteen, sen kliinisen vaikutuksen hallittavuuteen, erilaisten annosmuotojen, myös injektoitavien, läsnäoloon ja alhaisiin kustannuksiin.

Difenhydramiini (difenhydramiini) on yksi ensimmäisistä syntetisoiduista H1-salpaajista. Sillä on melko korkea antihistamiiniaktiivisuus ja se vähentää allergisten ja pseudoallergisten reaktioiden vakavuutta. Koska sillä on merkittävää kolinolyyttistä vaikutusta, sillä on tulehduksia estävää, antiemeettistä vaikutusta ja se aiheuttaa samalla kuivia limakalvoja ja virtsaretentiota. Lipofiilisyytensä vuoksi difenhydramiini antaa voimakkaan sedaation ja sitä voidaan käyttää unilääkkeinä. Sillä on merkittävä paikallispuudutusvaikutus, minkä seurauksena sitä käytetään toisinaan vaihtoehtona novokaiinin ja lidokaiinin intoleranssille. Difenhydramiini esiintyy erilaisissa annosmuodoissa, mukaan lukien parenteraaliseen käyttöön, mikä on määrittänyt sen laajan käytön hätäterapiassa. Huomattava joukko sivuvaikutuksia, seurausten ennakoimattomuus ja vaikutukset keskushermostoon vaativat kuitenkin enemmän huomiota sen käyttöön ja mahdollisuuksien mukaan vaihtoehtoisten aineiden käyttöön.

Clemastine (Tavegil) on erittäin tehokas antihistamiinilääke, joka on samanlainen toiminnassa kuin difenhydramiini. Sillä on korkea antikolinerginen aktiivisuus, mutta läpäisee vähäisemmässä määrin veri-aivoesteen, jonka seurauksena sedatiivisen vaikutuksen havaitseminen on harvoin - jopa 10%. Sitä on myös injektoitavassa muodossa, jota voidaan käyttää lisälääkkeenä anafylaktisen sokin ja angioödeeman hoitoon allergisten ja näennäisesti allergisten reaktioiden ehkäisemiseksi ja hoitamiseksi. Yliherkkyys klemastiinille ja muille antihistamiinille, joilla on samanlainen kemiallinen rakenne, tunnetaan kuitenkin..

Dimetenden (Fenistil) on lähinnä toisen sukupolven antihistamiineja, eroaa ensimmäisen sukupolven lääkkeistä merkittävästi vähemmän ilmeisen sedatiivisen ja muskariinisen vaikutuksen, korkean antiallergisen vaikutuksen ja vaikutuksen keston perusteella.

Siten ensimmäisen sukupolven antihistamiineilla, jotka vaikuttavat sekä H1: ään että muihin reseptoreihin (serotoniini, keskus- ja perifeeriset kolinergiset reseptorit, alfa-adrenergiset reseptorit), on erilaisia ​​vaikutuksia, jotka määrittivät niiden käytön monissa olosuhteissa. Mutta sivuvaikutusten vakavuus ei anna meille mahdollisuutta pitää niitä ensisijaisina lääkkeinä allergisten sairauksien hoidossa. Niiden käytöstä saatu kokemus on mahdollistanut yksisuuntaisten lääkkeiden - antihistamiinien toisen sukupolven - kehittämisen.

Toisen sukupolven antihistamiinit (ei-sedatiiviset). Toisin kuin edellisessä sukupolvessa, niillä ei melkein ole sedatiivisia ja antikolinergisiä vaikutuksia, mutta ne eroavat toisistaan ​​H1-reseptoreihin kohdistuvan toiminnan selektiivisyydessä. Heille kuitenkin kardiotoksinen vaikutus havaittiin vaihtelevassa määrin..

Heille yleisimmät ovat seuraavat ominaisuudet.

  • Suuri spesifisyys ja korkea affiniteetti H1-reseptoreihin ilman vaikutusta koliini- ja serotoniinireseptoreihin.
  • Kliinisen vaikutuksen nopea alkaminen ja vaikutuksen kesto. Pidentyminen voidaan saavuttaa johtuen voimakkaasta proteiinisitoutumisesta, lääkkeen ja sen metaboliittien kumulaatiosta kehossa ja viivästyneestä erittymisestä.
  • Minimaalinen sedaatio käytettäessä lääkkeitä terapeuttisina annoksina. Se selitetään veri-aivoesteen heikolla läpikulkemisella, joka johtuu näiden aineiden rakenteellisista ominaisuuksista. Joillakin erityisen herkillä henkilöillä voi olla kohtalainen uneliaisuus..
  • Takyfylaksian puute pitkäaikaisessa käytössä.
  • Kyky estää sydänlihaksen kaliumkanavia, mikä liittyy QT-ajan pidentymiseen ja sydämen rytmihäiriöihin. Tämän sivuvaikutuksen riski kasvaa, kun antihistamiineja yhdistetään antifungaalisiin (ketokonatsoli ja intrakonatsoli), makrolideihin (erytromysiini ja klaritromysiini), masennuslääkkeisiin (fluoksetiini, sertraliini ja paroksetiini), jos käytetään greippimehua, samoin kuin potilaille, joilla on vaikea maksan toiminta..
  • Parenteraalisia muotoja puuttuu, mutta osa niistä (atselastiini, levokabastiini, bamipiini) on saatavana ajankohtaisina muodoina.

Alla on toisen sukupolven antihistamiinit, joilla on kaikkein tyypillisimmät ominaisuudet..

Loratadiini (Claritin) on yksi toisen sukupolven myydyimmistä lääkkeistä, mikä on ymmärrettävää ja loogista. Sen antihistamiiniaktiivisuus on korkeampi kuin astemitsolilla ja terfenadiinilla johtuen suuremmasta sitoutumislujuudesta perifeerisiin H1-reseptoreihin. Lääkkeellä ei ole rauhoittavaa vaikutusta, eikä se tehosta alkoholin vaikutusta. Lisäksi loratadiini ei käytännössä ole vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa eikä sillä ole kardiotoksista vaikutusta.

Seuraavat antihistamiinit ovat paikallisia lääkkeitä ja niiden tarkoituksena on lievittää paikallisia allergioiden oireita.

Azelastine (Allergodil) on erittäin tehokas hoito allergisen nuhan ja sidekalvontulehduksen hoidossa. Nasalasumutteen ja silmätippojen muodossa käytetyllä atselastiinilla ei käytännössä ole systeemistä vaikutusta.

Setiritsiini (Zirtec) on erittäin selektiivinen perifeerisen H1-reseptorin antagonisti. Se on hydroksytsiinin aktiivinen metaboliitti, jolla on paljon vähemmän ilmeinen sedatiivinen vaikutus. Setiritsiini ei melkein metaboloidu elimistössä, ja sen erittymisaste riippuu munuaisten toiminnasta. Sille on ominaista korkea kyky tunkeutua ihoon ja vastaavasti tehokkuus allergioiden ihon ilmenemismuodoissa. Setiritsiinillä ei havaittu kokeessa eikä klinikalla mitään rytmihäiriöistä vaikutusta sydämeen.

tulokset

Joten lääkärin arsenaalissa on riittävä määrä antihistamiinia, jolla on erilaisia ​​ominaisuuksia. On muistettava, että ne tarjoavat vain oireenmukaista helpotusta allergioista. Lisäksi erityisestä tilanteesta riippuen voit käyttää sekä erilaisia ​​lääkkeitä että niiden erilaisia ​​muotoja. On myös tärkeää, että lääkäri muistaa antihistamiinien turvallisuuden.

Useimpien ensimmäisen sukupolven antihistamiinien haitoihin sisältyy takyfylaksia (riippuvuus), joka vaatii lääkkeen vaihtamista 7-10 päivän välein, vaikka esimerkiksi dimetindeenin (Fenistil) ja klemastiinin (Tavegil) on osoitettu olevan tehokkaita 20 päivän ajan ilman takyfylaksiaa ( Kirchhoff CH et ai., 2003; Koers J. et ai., 1999).

Vaikutusaika on 4 - 6 tuntia difenhydramiinille, 6 - 8 tuntia dimetindeenille ja enintään 12 (ja joissain tapauksissa 24) tuntia klemastiinille, joten lääkkeitä määrätään 2 - 3 kertaa päivässä..

Edellä mainituista haitoista huolimatta ensimmäisen sukupolven antihistamiineilla on vahva asema allergologisessa käytännössä, etenkin lasten- ja geriatriassa (Luss L.V., 2009). Näiden lääkkeiden injektiomuodot tekevät niistä välttämättömiä akuuteissa ja hätätilanteissa. Klooripyramiinin antikolinerginen lisävaikutus vähentää merkittävästi kutinaa ja ihottumaa, joilla on lasten atooppinen ihottuma; vähentää nenän eritystä ja lopettaa aivastelua SARSin aikana. Ensimmäisen sukupolven antihistamiinien terapeuttinen vaikutus aivastuksessa ja yskässä voi johtua suurelta osin H1- ja muskariinireseptorien salpauksesta. Kyproheptadiinilla ja klemastiinilla on antihistamiinivaikutuksen lisäksi voimakas anttiserotoniiniaktiivisuus. Dimentiden (Fenistil) estää lisäksi muiden allergiavälittäjien, erityisesti kiniinien, toiminnan. Lisäksi todettiin alhaisemmat ensimmäisen sukupolven antihistamiinien kustannukset verrattuna toisen sukupolven lääkkeisiin.

Ensimmäisen sukupolven oraalisten antihistamiinien tehokkuus on osoitettu, niiden käyttöä yhdessä oraalisten dekongestanttien kanssa ei suositella lapsille..

Siksi ensimmäisen sukupolven antihistamiinien eduista ovat: pitkäaikainen käyttökokemus (yli 70 vuotta), hyvä tuntemus, mahdollisuus antaa niitä pikkulapsille (dimetindeenille), välttämättömyys akuuteissa allergisissa reaktioissa ruuille, lääkkeille, puremiin hyönteiset sedaation aikana, kirurgisessa käytännössä.

Toisen sukupolven antihistamiinien piirteitä ovat korkea affiniteetti (affiniteetti) H1-reseptoreihin, vaikutuksen kesto (jopa 24 tuntia), heikko läpäisevyys veri-aivoesteen läpi terapeuttisina annoksina, ruoan inaktivoinnin puute, takyfylaksia puutteellinen. Lähes nämä lääkkeet eivät metaboloidu kehossa. Älä aiheuta sedaatiota, mutta joillakin potilailla voi käydä uneliaisuutta käytettäessä..

Toisen sukupolven antihistamiinien edut ovat seuraavat:

  • Lipofobisuutensa ja heikon tunkeutumisensa vuoksi veri-aivoesteen läpi toisen sukupolven lääkkeillä ei käytännössä ole sedatiivista vaikutusta, vaikka joillakin potilailla se voidaan havaita.
  • Vaikutus kestää jopa 24 tuntia, joten suurin osa näistä lääkkeistä määrätään kerran päivässä.
  • Riippuvuuden puute, mikä mahdollistaa lääkityksen määräämisen pitkään (3–12 kuukautta).
  • Lääkityksen lopettamisen jälkeen terapeuttinen vaikutus voi kestää viikon.

2. sukupolven antihistamiineille on tunnusomaista antiallergiset ja anti-inflammatoriset vaikutukset. Tietyt antiallergiset vaikutukset on kuvattu, mutta niiden kliininen merkitys on edelleen epäselvä..

Pitkäaikainen (vuoden) hoito sekä ensimmäisen että toisen sukupolven suun kautta annettavilla antihistamiinilla on turvallista. Jotkut, mutta eivät kaikki tämän ryhmän lääkkeet, metaboloituvat maksassa sytokromi P450-järjestelmän vaikutuksesta ja voivat olla vuorovaikutuksessa muiden lääkeaineiden kanssa. Oraalisten antihistamiinien turvallisuus ja tehokkuus lapsilla on osoitettu. Niitä voidaan määrätä pienillekin lapsille..

Siksi, koska sillä on niin laaja valikoima antihistamiineja, lääkärillä on mahdollisuus valita lääke potilaan iästä, erityisestä kliinisestä tilanteesta ja diagnoosista riippuen. Ensimmäisen ja toisen sukupolven antihistamiinit ovat olennainen osa aikuisten ja lasten allergisten sairauksien kattavaa hoitoa.

Kirjallisuus

  1. Gushchin I.S. antihistamiinit. Käsikirja lääkäreille. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 s..
  2. Korovina N. A., Cheburkin A. V., Zakharova I. N., Zaplatnikov A. L., Repina E. A. Antihistamiinit lastenlääkärin käytännössä. Käsikirja lääkäreille. M., 2001, 48 s..
  3. Luss L.V. Antihistamiinien valinta allergisten ja pseudoallergisten reaktioiden hoidossa // Ros. allergologinen aikakauslehti. 2009, nro 1, s. 1-7.
  4. ARIA // Allergia. 2008. V. 63 (toimitus 86). S. 88–160
  5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Toisen sukupolven H1-antagonistien teho vs. selektiivisyys // The European Hisamine Research Society, vuosikokous 2002, 22. toukokuuta, Eger, Unkari.

O. B. Polosyants, lääketieteen kandidaatti

Valtion kliininen sairaala nro 50, Moskova

Kirjoittajan yhteystiedot kirjeenvaihtoon: 127206, Venäjä, Moskova, ul. Vucheticha, talo 217

antihistamiinit

Viimeisen sukupolven antihistamiinit

Antihistamiinit ovat aineita, jotka tukahduttavat vapaan histamiinin vaikutukset..

Kun allergeeni saapuu kehoon, histamiini vapautuu sidekudoksen syöttösoluista, jotka muodostavat kehon immuunijärjestelmän. Se alkaa olla vuorovaikutuksessa tiettyjen reseptoreiden kanssa ja aiheuttaa kutinaa, turvotusta, ihottumaa ja muita allergisia oireita. Antihistamiinit ovat vastuussa näiden reseptorien estämisestä. Näitä lääkkeitä on kolme sukupolvea vuonna 2019..

Tänään harkitsemme uuden sukupolven antihistamiineja, ne ovat tehokkaita eivätkä käytännössä aiheuta sivuvaikutuksia. Löydät artikkelista luettelon tällaisista lääkkeistä, jotka ovat merkityksellisiä vuodelle 2019. Jätä kommenttisi kommentteihin..

Allergian syyt

Tärkeimmät allergioiden syyt:

  • kodin linnun jätteet;
  • siitepöly eri kukinnan kasveja;
  • rokotteissa tai luovuttajan plasmassa olevat vieraat proteiiniyhdisteet;
  • altistuminen auringonvalolle, kylmä;
  • pöly (kirja, talo, katu);
  • eri sienten tai homeen itiöt;
  • eläimenkarva (pääasiassa kissoille, kaneille, koirille, šinšillille);
  • kemialliset pesu- ja puhdistusaineet;
  • lääkinnälliset valmisteet (anestesiat, antibiootit);
  • elintarviketuotteet, pääasiassa munat, hedelmät (appelsiinit, kaki, sitruunat), maito, pähkinät, vehnä, merenelävät, soija, marjat (viburnum, viinirypäleet, mansikat);
  • hyönteisten / niveljalkaisten puremat;
  • lateksi;
  • kosmeettiset työkalut;
  • psykologinen / emotionaalinen stressi;
  • Epäterveellinen elämäntapa.

Oikeastaan ​​allergia voidaan tunnistaa äkillisestä oksentelusta, vuodesta, kutinasta, aivastuksesta, ihon punoituksesta ja muista odottamattomista tuskallisista oireista. Useimmiten tällaiset allergiset oireet esiintyvät suorassa kosketuksessa tietyn allergeeniaineen kanssa, jonka ihmiskeho on tunnistanut taudin aiheuttajaksi, minkä seurauksena vastatoimet käynnistyvät.

Lääkärit pitävät allergeeneina aineina, jotka paljastavat suoran allergeenisen vaikutuksen, joten aineet, jotka voivat lisätä muiden allergeenien vaikutusta.

Henkilön reaktio erilaisten allergeenien vaikutuksiin riippuu suuresti hänen immuunijärjestelmänsä geneettisistä yksilöllisistä ominaisuuksista. Lukuisten tutkimusten arvostelut osoittavat perinnöllisen allergisen taipumuksen. Joten, allergisilla vanhemmilla on todennäköisemmin vauva, jolla on samanlainen patologia kuin terveellä parilla.

Käyttöaiheet

Mittaa antihistamiineja, mukaan lukien uusin sukupolvi, sinun on ehdottomasti lääkäri, määrittämällä tarkka diagnoosi. Niiden antaminen on yleensä suositeltavaa, jos esiintyy sellaisia ​​oireita ja sairauksia:

  • varhainen atooppinen oireyhtymä lapsella;
  • vuodenajan tai ympärivuotinen nuha;
  • negatiivinen reaktio kasvinpölylle, eläinten karvoille, kotitalouspölylle, joillekin lääkkeille;
  • vaikea keuhkoputkentulehdus;
  • angioedeema;
  • anafylaktinen sokki;
  • ruoka-allergiat;
  • suolisairaus;
  • keuhkoastma;
  • atooppinen ihottuma;
  • konjunktiviitti, jonka aiheuttaa allergeeneille altistuminen;
  • krooninen, akuutti ja muut urtikariamuodot;
  • allerginen ihottuma.

Antihistamiinien vaikutustapa

Allergioita vastaan ​​käytettyjen lääkkeiden vaikutusmekanismin perusta on niiden kyky kääntää H1-histamiini-reseptorien estäminen.

Ne eivät voi korvata histamiinia kokonaan, mutta ne estävät tehokkaasti reseptoreita, joita hän ei onnistunut miehittämään. Siksi niitä käytetään, kun on tarpeen estää nopeasti kehittyvät ja vakavat allergiat. H1-salpaajat estävät myös uusien histamiini-erien tuotannon, jos tauti kehittyy aktiivisesti. Nykyaikaiset allergiavastaiset lääkkeet voivat vaikuttaa histamiinien lisäksi myös bradykiniiniin, serotoniiniin ja leukotrieeneihin.

Kun vuorovaikutuksessa H1-reseptoreiden kanssa, aiheutuvat seuraavat vaikutukset:

  1. Antispasmodic toiminta.
  2. Keuhkoputkia laajentava vaikutus, jos kouristuksia esiintyy histamiinille altistumisen jälkeen.
  3. Estä verisuonten laajeneminen.
  4. normalisoida verisuonen seinämän läpäisevyys, etenkin kapillaarikerroksessa.

Antihistamiinit eivät voi vaikuttaa mahalaukun happamuuteen ja eritykseen, koska ne eivät ole vuorovaikutuksessa histamiini H2 -reseptoreiden kanssa.

Antihistamiinien sukupolvet

Antihistamiineja on useita sukupolvia. Jokaisen sukupolven ajan sivuvaikutusten lukumäärä ja voimakkuus sekä riippuvuuden todennäköisyys vähenevät, toiminnan kesto kasvaa.

Seuraava on WHO: n vuonna 2019 hyväksymä luokittelu:

sukupolvi:Vaikuttava aine:
Ensimmäinen sukupolvi.

1. sukupolven antihistamiineille on tunnusomaista seuraavat farmakologiset ominaisuudet:

  • vähentää lihaksen sävyä;
  • on rauhoittava, hypnoottinen ja antikolinerginen vaikutus;
  • voimistaa alkoholin vaikutuksia;
  • on paikallispuudutus;
  • antaa nopea ja vahva, mutta lyhytaikainen (4 - 8 tuntia) terapeuttinen vaikutus;
  • pitkäaikainen käyttö vähentää antihistamiiniaktiivisuutta, joten rahat vaihtuvat joka 2-3 viikko.
  • Chloropyramine;
  • Dimetinden;
  • difenhydramiini;
  • klemastiini;
  • Mebhydrolin;
  • Meclizine;
  • promethazine;
  • klorfenamiini;
  • Sechifenadine;
  • dimenhydrinate.
Toinen sukupolvi.

Heillä on etuja ensimmäisen sukupolven lääkkeisiin nähden:

  • ei ole sedatiivista ja antikolinergistä vaikutusta, koska nämä lääkkeet eivät ylitä
  • veri-aivoeste, vain joillakin henkilöillä on kohtalainen uneliaisuus;
  • henkinen toiminta, fyysinen toiminta eivät kärsi;
  • lääkkeiden vaikutus saavuttaa 24 tunnin, joten ne otetaan kerran päivässä;
  • ne eivät ole riippuvuutta aiheuttavia, minkä vuoksi niitä voidaan määrätä pitkään (3–12 kuukautta);
  • kun lopetat lääkkeiden käytön, terapeuttinen vaikutus kestää noin viikon;
  • lääkkeitä ei adsorboida ruoan kanssa ruuansulatuksessa.
  • setiritsiini;
  • terfenadiini;
  • astemitsoli;
  • Azelastine;
  • Akrivastin;
  • loratadiini;
  • Ebastin;
  • Chifenadine;
  • Rupatadine;
  • Karebastin.
Viimeinen sukupolvi (kolmas).

Kaikilla uusimman sukupolven antihistamiineilla ei ole sydänmyrkyllistä ja sedatiivista vaikutusta, joten niitä voivat käyttää ihmiset, joiden aktiivisuuteen liittyy suuri huomion keskittyminen.

Nämä lääkkeet estävät H1-reseptoreita, ja niillä on myös lisävaikutus allergisiin oireisiin. Heillä on korkea selektiivisyys, ne eivät ylitä veri-aivoestettä, siksi heille ei ole ominaista keskushermoston kielteiset vaikutukset, sillä ei ole sivuvaikutusta sydämeen.

  • levosetiritsiini;
  • Desloratadine;
  • feksofenadiini;
  • Norastemitsolin.

Kemiallinen rakenne ja ominaisuudet

Antiallergiset lääkkeet voidaan jakaa useisiin tyyppeihin kemiallisesta rakenteestaan ​​riippuen. Julkaistut vaikutukset ja ominaisuudet muodostuvat tyypistä ja rakenteesta riippuen..

Huumeiden tyyppi:lajikkeet:Ominaisuudet:
EthanolominesClemastine, difenhydramiini, dimenhydrinate, doxylamineIlmeinen sedaatio, uneliaisuus, m-antikolinerginen vaikutus.
EteenidiamiinitChloropyramineIlmeinen sedaatio, uneliaisuus, m-antikolinerginen vaikutus.
alkyyliamiinitDimetindeeni, akrivastiini, kloorifenamiiniAiheuttaa lisääntynyttä keskushermoston jännitystä, mutta sedaatio on heikko.
piperatsiineillaSetiritsiini, hydroksytsiiniLievä sedaatio.
piperidiineilleEbastin, loratadiini, levocabastine, fexofenadineHeikko sedaatio, eivät vaikuta hermostoon ja heiltä puuttuu antikolinergiset ominaisuudet.
fentiatsiinitPrometatsiini, sifenadiiniÄännetyt antikolinergiset, antiemeettiset ominaisuudet.

Jotta voidaan määrittää, mitkä antihistamiinit ovat parempia, sinun on pohdittava niiden erottavia piirteitä, positiivisia ja negatiivisia puolia sekä vaikutuksia potilaaseen ja itse allergiaan.

H1-reseptorisalpaajien kehitys tapahtui vähitellen, ja nykyään voidaan erottaa kolme lääkkeiden sukupolvea, joilla jokaisella on omat piirteensä.

Viimeisimmän sukupolven antihistamiinit: Luettelo

Ajankohtainen 2019-luettelo uusimman sukupolven parhaista antihistamiineista päästäkseen eroon aikuisten allergiaoireista:

  • Gletset;
  • Xizal;
  • Ceser;
  • Suprastinex;
  • Fexofast;
  • Zodak Express;
  • L-Cet;
  • Loratek;
  • Fexadine;
  • Erius
  • Desal;
  • NeoClaritin;
  • Lordestine;
  • Trexil Neo;
  • Fexadine;
  • Allegra.

Arviointiperusteiden mukaan uusimman sukupolven allergialääkkeiden ei tulisi vaikuttaa keskushermoston toimintaan, aiheuttaa toksista vaikutusta sydämeen, maksaan ja verisuoniin ja olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa.

Tutkimustulosten mukaan mikään näistä lääkkeistä ei täytä näitä vaatimuksia..

Erius

Lääke on tarkoitettu vuodenaikojen heinänuhan, allergisen nuhan, kroonisen idiopaattisen nokkosihottuman hoitoon, jonka oireita ovat ihottuma, yskä, kutina, nenän nenän turvotus..

haitat

Haittavaikutuksia voi esiintyä (pahoinvointi ja oksentelu, päänsärky, takykardia, paikalliset allergiset oireet, ripuli, hypertermia). Lapsilla on yleensä unettomuutta, päänsärkyä, kuumetta.

hyötyjä

Erius reagoi erittäin nopeasti allergiaoireisiin, sitä voidaan käyttää yhden vuoden ikäisten lasten hoitoon, koska se on erittäin turvallinen.

Se sietää hyvin sekä aikuiset että lapset, sitä on saatavana useina annosmuodoina (tabletit, siirappi), mikä on erittäin kätevä käytettäväksi lastenlääketieteessä. Sitä voidaan käyttää pitkän ajanjakson aikana (jopa vuodessa) aiheuttamatta riippuvuutta (sille vastustuskyky). Lieventää luotettavasti allergisen vasteen alkuvaiheen ilmenemismuotoja.

Hoitojakson jälkeen sen vaikutus jatkuu 10-14 päivän ajan. Yliannosoireita ei havaittu, vaikka Erius-annosta lisättäisiin viisinkertaisesti.

Trexil Neo

Se on buterofenolista johdettu nopeasti vaikuttava, selektiivisesti aktiivinen H1-reseptoriantagonisti, joka eroaa kemiallisesta rakenteestaan ​​analogeista.

Sitä käytetään allergisen nuhan hoidossa oireiden, allergisten dermatologisten oireiden (dermografismi, kontaktidermatiitti, nokkosihottuma, atoninen ekseema), astman, atonisen ja provosoidun fyysisen rasituksen lievittämiseen sekä erilaisten ärsyttäjien akuutien allergisten reaktioiden yhteydessä..

haitat

Suositeltua annosta ylittäessä havaittiin sedatiivisen vaikutuksen heikkoa ilmenemistä sekä maha-suolikanavan, ihon ja hengitysteiden reaktioita.

hyötyjä

rauhoittavan ja antikolinergisen vaikutuksen puuttuminen, vaikutus ihmisen psykomotoriseen aktiivisuuteen ja hyvinvointiin. Lääke on turvallinen käyttää potilaille, joilla on glaukooma ja joilla on eturauhasen toimintahäiriöitä..

Fexadine

Lääkettä käytetään kausiluonteisen allergisen nuhan hoitoon seuraavilla heinänuha-oireilla: ihon kutina, aivastelu, nuha, silmien limakalvon punoitus sekä kroonisen idiopaattisen urtikarian ja sen oireiden hoitoon: ihon kutina, punoitus..

haitat

Jonkin ajan kuluttua riippuvuus lääkkeen vaikutuksesta on mahdollista, sillä on sivuvaikutuksia: dyspepsia, dysmenorrea, takykardia, päänsärky ja huimaus, anafylaktiset reaktiot, maun vääristyminen. Huumeiden riippuvuus voi muodostua.

hyötyjä

Antihistamiinille tyypillisiä sivuvaikutuksia ei ilmene lääkettä käytettäessä: näkövamma, ummetus, suun kuivuminen, painonnousu, kielteiset vaikutukset sydänlihaksen työhön.

Fexadiinia voi ostaa apteekista ilman reseptiä, vanhusten, potilaiden sekä munuaisten ja maksan vajaatoiminnan annoksen muuttamista ei tarvita. Lääke vaikuttaa nopeasti säilyttäen vaikutuksensa päivän aikana. Lääkkeen hinta ei ole liian korkea, se on saatavana monille allergioista kärsiville ihmisille.

4. sukupolven antihistamiinit - onko niitä olemassa?

Kaikki lääkkeiden tuotemerkkejä "neljännen sukupolven antihistamiineiksi" asettavien mainosten tekijöiden lausunnot ovat vain mainostamista. Tätä farmakologista ryhmää ei ole, vaikka markkinoijat omistavat sille paitsi vastikään luotujen lääkkeiden myös toisen sukupolven lääkkeiden.

Virallinen luokitus osoittaa vain kaksi antihistamiinilääkeryhmää - nämä ovat ensimmäisen ja toisen sukupolven lääkkeitä. Kolmas ryhmä farmakologisesti aktiivisia metaboliitteja sijoittuu lääketeollisuudessa "kolmannen sukupolven H1-histamiinin salpaajiksi".

Antihistamiinit raskauden aikana

Allergiset naiset, jotka suunnittelevat raskautta tai jo kantavat vauvan sydäntä, ovat luonnollisesti erittäin kiinnostuneita siitä, mitä allergiapillereitä voidaan käyttää raskauden ja edelleen imetyksen aikana, ja onko mahdollista käyttää tällaisia ​​lääkkeitä periaatteessa näinä ajanjaksoina?

Ensinnäkin, raskauden aikana, nainen on parempi välttää lääkkeiden käyttöä, koska niiden vaikutus voi olla vaarallinen sekä raskaana oleville että tuleville jälkeläisille. Ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana raskauden aikana allergioista aiheutuneiden antihistamiinien käyttö on ehdottomasti kiellettyä, lukuun ottamatta äärimmäisiä tapauksia, jotka uhkaavat odottavan äidin elämää. Toisella ja kolmannella kolmanneksella antihistamiinien käyttö on myös sallittua valtavin rajoituksin, koska mikään nykyisistä terapeuttisista antiallergisista lääkkeistä ei ole täysin turvallista.

Naisten allergisia potilaita, jotka kärsivät vuodenaikojen allergioista, voidaan kehottaa suunnittelemaan raskauden aikana, kun tietyt allergeenit ovat vähiten aktiivisia. Muutoin paras ratkaisu olisi myös välttää kosketusta aineisiin, jotka aiheuttavat niiden allergisia reaktioita. Jos tällaisia ​​suosituksia ei voida panna täytäntöön, tiettyjen allergisten oireiden vakavuutta voidaan vähentää ottamalla luonnollisia antihistamiineja (kalaöljy, C- ja B12-vitamiinit, sinkki, pantoteeni-, nikotiini- ja öljyhapot) ja vasta sitten lääkärin kanssa neuvoteltua.

Mikä on antihistamiini??

Antihistamiinit, mukaan lukien setriini (setiritsiini), fenkaroli (sifenadiini), difenhydramiini, tavegili, suprastiini ja muut pysäyttävät histamiinien päästöt (esim. Kromolyn) tai vaikutukset (kuten difenhydramiini)..

Välittäjänä toimiva histamiini voi vaikuttaa hengitysteihin (aiheuttaen nenän limakalvojen turvotusta, bronkospasmia, liman liikaeritystä), ihoon (kutina, rakkulo-hyperemic reaktio), maha-suolikanavaan (suolikoliikka, mahalaukun erityksen stimulaatio) ja sydän- ja verisuonijärjestelmään (laajentuminen) kapillaarisuonet, lisääntynyt verisuonten läpäisevyys, hypotensio, sydämen rytmin häiriöt), sileät lihakset (potilaan ahdas).

Monissa suhteissa tämän vaikutuksen liioittelu aiheuttaa allergisia reaktioita. Ja antihistamiineja käytetään pääasiassa allergiaoireiden torjuntaan..

Saatavana tablettien, nenäsumutteen tai tippojen muodossa, mukaan lukien silmälääkkeet.

Antihistamiinit ovat kaikkien sukupolvien paras lääke

Monet kotilääketieteelliset rinnat sisältävät lääkkeitä, joiden tarkoitusta ja vaikutustapaa ihmiset eivät ymmärrä. Antihistamiinit kuuluvat myös tällaisiin lääkkeisiin. Suurin osa allergikoista valitsee omat lääkkeensä, laskee lääkityksen annoksen ja kulun neuvottelematta asiantuntijoiden kanssa.

Antihistamiinit - mikä se on yksinkertaisin sanoin?

Tämä termi selitetään usein väärin. Monet ihmiset uskovat, että nämä ovat vain allergialääkkeitä, mutta ne on suunniteltu muiden sairauksien hoitoon. Antihistamiinit ovat ryhmä lääkkeitä, jotka estävät immuunivasteen ulkoisille ärsykkeille. Näihin kuuluvat allergeenien lisäksi myös virukset, sienet ja bakteerit (tartunta-aineet), toksiinit. Tarkasteltavat lääkkeet estävät seuraavien esiintymisen:

  • bronkospasmi;
  • nenän ja kurkun limakalvojen turvotus;
  • punoitus, rakkuloita iholla;
  • kutina
  • suolikoliikka;
  • mahalaukun mehun liiallinen erittyminen;
  • verisuonten supistuminen;
  • lihaskrampit;
  • turvotusta.

Kuinka antihistamiinit toimivat??

Valkoisissa verisoluissa tai valkosoluissa on tärkein suojaava rooli ihmiskehossa. Niitä on useita tyyppejä, yksi tärkeimmistä on syöttösolut. Kypsymisen jälkeen ne kiertävät verenkierron läpi ja integroituvat sidekudokseen muuttuen osaksi immuunijärjestelmää. Kun vaarallisia aineita pääsee kehoon, syöttösolut erittävät histamiinia. Tämä kemikaali on tarpeen ruoansulatusprosessien, hapen aineenvaihdunnan ja verenkierron säätelemiseksi. Sen ylimäärä johtaa allergisiin reaktioihin.

Jotta histamiini provosoisi negatiivisia oireita, sen tulee imeytyä elimistöön. Tätä varten on erityisiä H1-reseptoreita, jotka sijaitsevat verisuonten, sileiden lihassolujen ja hermoston sisäkerroksessa. Kuinka antihistamiinit toimivat: näiden lääkkeiden vaikuttavat aineet ”huijaavat” H1-reseptoreja. Niiden rakenne ja rakenne on hyvin samanlainen kuin kyseinen aine. Lääkitys kilpailee histamiinin kanssa, ja sen sijaan reseptorit imeytyvät siihen aiheuttamatta allergisia reaktioita..

Seurauksena kemikaali, joka provosoi ei-toivottuja oireita, pysyy veressä inaktiivisessa tilassa ja erittyy myöhemmin luonnostaan. Antihistamiinivaikutus riippuu siitä, kuinka moni H1-reseptori onnistui estämään lääkkeen. Tästä syystä on tärkeää aloittaa hoito heti allergian ensimmäisten oireiden puhkeamisen jälkeen..

Kuinka kauan voin käyttää antihistamiinia?

Hoidon kesto riippuu lääkkeen tuottamisesta ja patologisten oireiden vakavuudesta. Lääkärin on päätettävä, kuinka kauan antihistamiineja otetaan. Joitakin lääkkeitä voidaan käyttää enintään 6-7 vuorokautta, uusimman sukupolven nykyaikaiset farmakologiset aineet ovat vähemmän myrkyllisiä, joten niiden käyttö on sallittua yhden vuoden. Ennen kuin otat sen, on tärkeää kuulla asiantuntijaa. Antihistamiinit voivat kerääntyä kehossa ja aiheuttaa myrkytystä. Jotkut ihmiset ovat myöhemmin allergisia näille lääkkeille..

Kuinka usein antihistamiineja voidaan käyttää??

Useimmat kuvattujen tuotteiden valmistajat vapauttavat ne sopivassa annostuksessa, joka tarkoittaa vain yhden kerran päivässä käyttöä. Kysymys siitä, miten ottaa antihistamiineja, negatiivisten kliinisten oireiden esiintymistiheydestä riippuen, päätetään lääkärin kanssa. Esitetty lääkeryhmä viittaa oireisiin hoitomenetelmiin. Niitä on käytettävä aina, kun taudin merkkejä ilmenee..

Uusia antihistamiineja voidaan käyttää myös ennaltaehkäisyyn. Jos kosketusta allergeenin kanssa ei voida tarkkaan välttää (poppelihöyläys, ambulanan kukinta jne.), Lääke on käytettävä etukäteen. Antihistamiinien alustava antaminen ei vain lieventä negatiivisia oireita, vaan sulkee pois niiden ilmeisyyden. H1-reseptorit estävät jo, kun immuunijärjestelmä yrittää käynnistää puolustavan reaktion.

Antihistamiinit - luettelo

Kyseisen ryhmän ensimmäinen lääke syntetisoitiin vuonna 1942 (fenbentsamiini). Tästä hetkestä alkaen aloitettiin massatutkimus aineista, jotka pystyvät estämään H1-reseptoreita. Tähän mennessä antihistamiineja on 4 sukupolvea. Varhaisia ​​lääkkeitä käytetään harvoin ei-toivottujen sivuvaikutusten ja kehon toksisten vaikutusten takia. Nykyaikaisille lääkkeille on ominaista maksimaalinen turvallisuus ja nopeat tulokset..

1. sukupolven antihistamiinit - luettelo

Tämäntyyppisellä farmakologisella aineella on lyhytaikainen vaikutus (jopa 8 tuntia), se voi aiheuttaa riippuvuutta, joskus aiheuttaa myrkytyksen. Ensimmäisen sukupolven antihistamiinit ovat edelleen suosittuja vain alhaisten kustannustensa ja voimakkaan sedatiivisen (sedatiivisen) vaikutuksensa vuoksi. nimet:

  • Dedalon;
  • Bikarfen;
  • Suprastin;
  • difenhydramiini;
  • Tavegil;
  • Diazolin;
  • klemastiini;
  • Diprazine;
  • Loredix;
  • Pipolfen;
  • Setastin
  • dimebon
  • Syproheptadiinista;
  • Fenkarol;
  • Peritol;
  • Quifenadine;
  • Dimetinden;
  • Fenistil ja muut.

2. sukupolven antihistamiinit - luettelo

35 vuoden kuluttua ensimmäinen H1-reseptorisalpaaja vapautettiin ilman sedaatiota ja toksisia vaikutuksia kehossa. Toisin kuin edeltäjät, toisen sukupolven antihistamiinit toimivat paljon kauemmin (12 - 24 tuntia), eivät ole riippuvuutta aiheuttavat eivätkä riippuu ruuasta ja alkoholista. Ne aiheuttavat vähemmän vaarallisia sivuvaikutuksia eivätkä estä muita kudosten ja suonien reseptoreita. Uuden sukupolven antihistamiinit - luettelo:

  • Taldan;
  • Claritin;
  • astemitsoli;
  • terfenadiini;
  • Panssari;
  • Allergodil;
  • feksofenadiini;
  • Rupafin;
  • Trexil;
  • loratadiini;
  • Histadyl;
  • Zirtek;
  • Ebastin;
  • Astemisan;
  • Clarisens;
  • Histalong;
  • Tsetrin;
  • Semprex;
  • Kestin
  • Akrivastin;
  • Gismanal;
  • setiritsiini;
  • levokabastiini;
  • Azelastine;
  • Histimet;
  • Lorahexal;
  • Claridol;
  • Rupatadine;
  • Lomilan ja sen analogit.

3. sukupolven antihistamiinit

Aiempien lääkkeiden perusteella tutkijat ovat saaneet stereoisomeerejä ja metaboliitteja (johdannaisia). Ensinnäkin nämä antihistamiinit sijoitettiin uudeksi alaryhmäksi lääkkeitä tai 3. sukupolvea:

  • Gletset;
  • Xizal;
  • Ceser;
  • Suprastinex;
  • Fexofast;
  • Zodak Express;
  • L-Cet;
  • Loratek;
  • Fexadine;
  • Erius
  • Desal;
  • NeoClaritin;
  • Lordestine;
  • Telfast;
  • Fexofen;
  • Allegra.

Myöhemmin tällainen luokittelu aiheutti kiistaa ja kiistaa tiedeyhteisössä. Lopullisen päätöksen tekemiseksi luetelluista varoista koottiin asiantuntijaryhmä riippumattomia kliinisiä tutkimuksia varten. Arviointiperusteiden mukaan kolmannen sukupolven allergialääkkeiden ei tulisi vaikuttaa keskushermoston toimintaan, aiheuttaa toksista vaikutusta sydämeen, maksaan ja verisuoniin ja olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa. Tutkimustulosten mukaan mikään näistä lääkkeistä ei täytä näitä vaatimuksia..

4. sukupolven antihistamiinit - luettelo

Joissakin lähteissä Telfast, Suprastinex ja Erius katsotaan tämän tyyppisiksi farmakologisiksi aineiksi, mutta tämä väite on virheellinen. Neljännen sukupolven antihistamiineja, kuten myös kolmannen sukupolven, ei ole vielä kehitetty. Aikaisemmista lääkeversioista on vain parannettuja muotoja ja johdannaisia. Toistaiseksi nykyaikaisimmat ovat 2 sukupolven lääkkeet.

Paras antihistamiini

Rahoituksen valinnan kuvatusta ryhmästä suorittaa asiantuntija. Jotkut ihmiset soveltuvat paremmin ensimmäisen sukupolven allergialääkkeisiin sedaation tarpeesta johtuen, kun taas toiset eivät tarvitse tätä vaikutusta. Samoin lääkäri suosittelee lääkkeen vapauttamistapaa oireista riippuen. Systeemisiä lääkkeitä määrätään vakavista oireista taudista, muissa tapauksissa voit tehdä paikallisten lääkkeiden kanssa.

antihistamiinit

Suun kautta otettavia lääkkeitä tarvitaan nopeasti lievittämään patologian kliinisiä oireita, jotka vaikuttavat useisiin kehon järjestelmiin. Sisäiseen käyttöön tarkoitetut antihistamiinit alkavat toimia tunnin sisällä ja estävät tehokkaasti kurkun ja muiden limakalvojen turvotusta, lievittävät nenää, nenää, ihottumaa ja ihon oireita.

Tehokkaat ja turvalliset allergiapillerit:

  • Fexofen;
  • Alersis;
  • Tsetrilev;
  • Altiva;
  • Rolinosis;
  • Telfast;
  • Amertil;
  • eedenin
  • Fexofast;
  • Tsetrin;
  • Allergomax;
  • Zodak
  • Tigofast;
  • Allertec;
  • Tetrinal;
  • Eridez;
  • Trexil Neo;
  • Zilola;
  • L-Cet;
  • Alerzin;
  • Gletset;
  • Xizal;
  • Aileron Neo;
  • Lorddes;
  • Erius
  • Allergostop;
  • Fribris ja muut.

Antihistamiini tippaa

Tässä annosmuodossa tuotetaan sekä paikallisia että systeemisiä lääkkeitä. Tippaa allergiasta suun kautta annettavaksi;

  • Zirtek;
  • Desal;
  • Fenistil;
  • Zodak
  • Xizal;
  • Parlazine;
  • Zaditor;
  • Allergonix ja analogit.

Ajankohtaiset nenän antihistamiinit:

  • Tizin-allergia;
  • Allergodil;
  • Lecrolin;
  • Cromohexal;
  • Sanorin Analergin;
  • Vibrocil ja muut.

Antiallergiset silmätipat:

  • Opatanol;
  • Zadit;
  • Allergodil;
  • Lecrolin;
  • Nafkon-A;
  • Cromohexal;
  • Vizin;
  • Okumel ja synonyymit.

Antihistamiinivoiteet

Jos sairaus ilmenee vain nokkosihottuma, ihon kutina ja muut dermatologiset oireet, on parempi käyttää yksinomaan paikallisia valmisteita. Tällaiset antihistamiinit vaikuttavat paikallisesti, joten on erittäin harvinaista provosoida ei-toivottuja sivuvaikutuksia, eivätkä ne ole riippuvuutta aiheuttavia. Hyvä allergiavoide voidaan valita tästä luettelosta:

  • Nezulin;
  • Soderm;
  • Flucinar;
  • Celestoderm B;
  • Elokom;
  • Mesodermi;
  • Lorinden;
  • Irikar;
  • Beloderm;
  • ADVANTAN;
  • Ihon korkki;
  • Fenistil;
  • Belosalik;
  • Sinaflan;
  • Lokoid
  • Gistan ja sen analogit.

Antihistamiinit (14.1.2014)

Tärkeimmät merkinnät

Erilaiset allergiset reaktiot ja sairaudet: urtikaria, allerginen nuha, atooppinen ihottuma ja muut.

ominaisuudet

  • Lääkkeet estävät histamiini-reseptoreita kehossa, estäen tai vähentäen biologisesti aktiivisten aineiden vapautumista, jotka ovat vastuussa allergisen reaktion kehittymisestä vereen ja kudoksiin.
  • Antihistamiinit jaetaan useisiin sukupolviin. Ensimmäisen sukupolven lääkkeiden vaikutus kehittyy nopeasti, etenkin lihaksensisäisen ja laskimonsisäisen annon yhteydessä. Ne eivät kuitenkaan kestä pitkään, ja pitkäaikaisessa käytössä huumeiden väärinkäyttö on mahdollista. Ensimmäisen sukupolven lääkkeillä on melko voimakas estävä, rauhoittava ja hypnoottinen vaikutus. Ne ovat vasta-aiheisia potilaille, joilla on peptinen haavatauti, epilepsia, vaikea maksasairaus, glaukooma.
  • Toisen ja kolmannen sukupolven antihistamiineilla on monia etuja. Niillä ei ole melkein mitään vaikutusta hermostoon, ne eivät lisää alkoholin vaikutusta, ja niitä voidaan käyttää ihmisillä, joiden työ vaatii keskittymistä. Heillä on paljon vähemmän sivuvaikutuksia ja vasta-aiheita..

Tärkeät potilastiedot

  • Allergikoiden ei tarvitse vain säilyttää antihistamiineja kotona, vaan myös pitää niitä mukana. Mitä nopeammin otat lääkettä, sitä vähemmän vakava allergia.
  • Ihmiset, joiden toiminta vaatii keskittymistä, enemmän huomiota ja nopeaa päätöksentekoa, eivät voi käyttää ensimmäisen sukupolven lääkkeitä. Jos niitä piti käyttää, on vasta-aiheista ajaa pyörän takana 12 tunnin sisällä tablettien ottamisesta.
  • Useimmat ensimmäisen sukupolven antihistamiinit aiheuttavat suun kuivumista ja lisäävät alkoholin kielteisiä vaikutuksia kehossa..

Lääkkeen kauppanimi

Hintaluokka (Venäjä, ruplat)

Lääkkeen ominaisuudet, jotka ovat tärkeitä potilaan tuntemukselle

Vaikuttava aine: difenhydramiini

difenhydramiini

Psilo-balsami (geeli ulkoiseen käyttöön) (Stada)

Lääke on ensimmäisen sukupolven selkeät unilääkkeet. Antiallergisina pillereinä sitä käytetään nykyisin harvoin. Sitä käytetään useimmiten injektiona kipulääkkeiden toiminnan tehostamiseksi. Tabletit ja liuokset jaetaan apteekeista tiukasti reseptin avulla.

Geelimuodossa, se on tarkoitettu I-asteen auringonpolttamiin ja lämpöpolttomiin, hyönteisten puremiin, vesirokkoihin ja allergioiden iho-oireisiin.

Vaikuttava aine: klooripyramiini

Suprastin

Pitkä ja laajalti käytetty ensimmäisen sukupolven antihistamiini. Sitä käytetään kaikissa allergisissa reaktioissa, etenkin akuuteissa, sekä allergisissa reaktioissa hyönteisten puremiin. Se on hyväksytty käytettäväksi lapsille yhden kuukauden elämästä alkaen. Vaikutus kehittyy 15-30 minuutin kuluttua antamisesta, saavuttaa maksimin ensimmäisen tunnin aikana ja kestää vähintään 3–6 tuntia. Käytettynä se voi aiheuttaa uneliaisuutta. Sillä on keskinkertainen antiemeettinen, antispasmodinen ja anti-inflammatorinen vaikutus. Raskauden aikana (etenkin ensimmäisen kolmanneksen aikana ja viimeisen kuukauden aikana) voidaan ottaa poikkeustapauksissa. Imettäviä naisia ​​kehotetaan lopettamaan imetys lääkityksen aikana..

Vaikuttava aine: klemastiini

Tavegil

Erittäin tehokas ensimmäisen sukupolven lääke kaikilla käyttöaiheillaan ja sivuvaikutuksillaan. Hieman vähemmän difenhydramiini ja klooripyramiini vaikuttavat hermostoon, aiheuttaen vähemmän voimakasta uneliaisuutta. Vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana..

Vaikuttava aine: Chifenadin

Fenkarol (Olainfarm)

Lääke on ensimmäinen sukupolvi. Sillä on hiukan alhaisempi antihistamiiniaktiivisuus kuin muilla lääkkeillä. Vakava uneliaisuus on kuitenkin harvinaista. Sitä voidaan käyttää riippuvuuden kehittämiseen muille antihistamiinille. Mahdollinen kurssin käyttö, koska vaikutusta ei vähene ajan kuluessa yleensä. Vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana..

Vaikuttava aine: Mebhydrolin

Diazolin

Lääke, joka on toiminnassaan ja käyttöaiheissa samanlainen kuin sifenadiini. Vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana..

Vaikuttava aine: dimetindeeni

Fenistil

(tiput suun kautta annettavaksi)

Fenistil-gel (Novartis)

Oraan annettavien tippojen muodossa käytetään lapsille ensimmäisestä kuukaudesta alkaen. Auttaa rauhoittamaan ihoa hyönteisten puremilla, lievittää kutinaa varovasti tuhkarokkoilla, vihurirokkoilla, vesirokkoilla, käytetään ekseemiin, ruoka- ja lääkeallergioihin. Suhteellisen nopea vaikutuksen alkaminen on ominaista 45 minuuttia antamisen jälkeen. Vasta-aiheet keuhkoastman, glaukooman, raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana ja imetyksen aikana. Voi aiheuttaa uneliaisuutta..

Geelimuodossa se on tarkoitettu ihoallergioille ja kutinaan, samoin kuin lieviin palovammoihin, mukaan lukien auringonpolttama..

Vaikuttava aine: loratadiini

Loratadine

Claridol (Shreya)

Clarisens (Pharmstandard)

Claritin

Clarotadine

Lomilan

LauraHexal

Laajasti käytetty toisen sukupolven lääke. Antihistamiinivaikutus saavuttaa maksimiarvon 8–12 tunnin kuluttua ja kestää yli 24 tuntia. Hyvin tutkittu, aiheuttaa harvoin sivuvaikutuksia. Vasta-aiheinen imetyksessä..

Vaikuttava aine: Rupatadina-fumaraatti

Rupafin (apotti)

Uusi toisen sukupolven antiallerginen lääke. Poistaa tehokkaasti ja nopeasti allergisen nuhan ja kroonisen urtikarian oireet. Se eroaa muista lääkkeistä siinä, että vaikuttaa sekä allergisen tulehduksen varhaiseen että myöhäiseen vaiheeseen. Siksi se voi olla tehokas tapauksissa, joissa muut aineet eivät anna riittävää positiivista vaikutusta. Voimassa 15 minuutin kuluttua. Soveltuu hyvin pitkäaikaiseen käyttöön. Vasta-aiheinen raskauden, imetyksen ja alle 12-vuotiaiden lasten hoidossa.

Vaikuttava aine: levosetiritsiini

Levosetiritsiini-Teva (Teva)

Suprastinex (Aegis)

Gletset

Xizal

Uusi, parannettu setiritsiinikaava. Sillä on voimakas antiallerginen ja anti-inflammatorinen vaikutus, 2 kertaa korkeampi kuin setiritsiinillä. Se on tarkoitettu allergisen nuhan, pollinoosin, konjunktiviitin, atooppisen ihottuman ja urtikarian hoitoon. Se toimii hyvin nopeasti, on lasten muoto tippojen muodossa vuodesta 2 vuotta. Vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana..

Vaikuttava aine: setiritsiini

Zirtek (USB Farhim)

Zodak (Zentiva)

Parlazin (Aegis)

Lethizen (Krka)

setiritsiini

Tsetrin (tohtori Reddy's)

Laajasti käytetty kolmannen sukupolven lääke. Yhden annoksen jälkeen vaikutuksen alkamista havaitaan 20–60 minuutin kuluttua, vaikutus kestää yli 24 tuntia. Hoitojakson taustalla huumeriippuvuus ei kehitty. Kun toiminta on lopetettu, se kestää jopa 3 päivää. Pisarana se on sallittu lapsille 6 kuukaudesta alkaen. Vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana..

Vaikuttava aine: feksofenadiini

Telfast (Sanofi-Aventis)

Fexadine

Fexofast (mikrolaboratorio)

Kolmannen sukupolven lääke kausiluonteisen allergisen nuhan aiheuttamien oireiden poistamiseen ja kroonisen urtikarian oireenmukaiseen hoitoon. Sitä käytetään aikuisilla ja yli 6-vuotiailla lapsilla. Vasta-aiheinen raskauden aikana

ja imetys.

Vaikuttava aine: desloratadiini

Desloratadine-Teva (Teva)

Lordestine

Erius

Moderni tehokas antiallerginen lääke allergisen nuhan ja urtikarian hoitoon. Toimenpide alkaa 30 minuutin sisällä nielemisestä ja kestää 24 tuntia. Sillä on pienin uneliaisuusriski. Vasta-aiheinen raskauden, imetyksen ja alle 1-vuotiaiden lasten hoidossa..

Vaikuttava aine: Ebastin

Kestin

Lääke on toinen sukupolvi. Siinä on erityisen pitkä toiminta. Kun lääke on otettu sisällä, selvä antiallerginen vaikutus kehittyy tunnin kuluttua ja kestää 48 tuntia. Vasta-aiheinen raskauden, imetyksen ja alle 6-vuotiaiden lasten hoidossa.

Muista, että itsehoito on hengenvaarallista. Kysy lääkäriltä neuvoja lääkkeiden käytöstä.

Lue Ihotaudit

Panthenolin kuvaus, ominaisuudet, käyttö ja arvostelut

Vesirokko

Pantenolivoide on aktiivisen palauttavan lääkkeen lääke, jolla on suuri ala ulkoiseen käyttöön. Aktiivisten komponenttien yhdistelmä lääkkeen koostumuksessa tarjoaa yhdisteen perusregeneroivat ominaisuudet.

Vastasyntyneiden hemangioomien syyt ja hoito

Vesirokko

Taudin etiologia ja epidemiologiaTauti vahvistaa nimensä 30–40%: iin tapauksista, ts. kasvain alkaa sikiössä kohdussa ja ilmestyy heti syntymän jälkeen. Mutta hemangioomaa ei aina havaita vastasyntyneellä ensimmäisinä syntymätunneina.

Kynsi-sieni-jodi: käyttötavat, arvostelut

Herpes

Kansanlääketieteessä kynsisien hoitoa jodilla harjoitetaan usein. Sitä valmistetaan alkoholiliuoksen muodossa ja sitä myydään missä tahansa apteekkien verkossa.