Tärkein / Syyliä

Antihistamiinit

Viimeisen sukupolven antihistamiinit

Antihistamiinit ovat aineita, jotka tukahduttavat vapaan histamiinin vaikutukset..

Kun allergeeni saapuu kehoon, histamiini vapautuu sidekudoksen syöttösoluista, jotka muodostavat kehon immuunijärjestelmän. Se alkaa olla vuorovaikutuksessa tiettyjen reseptoreiden kanssa ja aiheuttaa kutinaa, turvotusta, ihottumaa ja muita allergisia oireita. Antihistamiinit ovat vastuussa näiden reseptorien estämisestä. Näitä lääkkeitä on kolme sukupolvea vuonna 2019..

Tänään harkitsemme uuden sukupolven antihistamiineja, ne ovat tehokkaita eivätkä käytännössä aiheuta sivuvaikutuksia. Löydät artikkelista luettelon tällaisista lääkkeistä, jotka ovat merkityksellisiä vuodelle 2019. Jätä kommenttisi kommentteihin..

Allergian syyt

Tärkeimmät allergioiden syyt:

  • kodin linnun jätteet;
  • siitepöly eri kukinnan kasveja;
  • rokotteissa tai luovuttajan plasmassa olevat vieraat proteiiniyhdisteet;
  • altistuminen auringonvalolle, kylmä;
  • pöly (kirja, talo, katu);
  • eri sienten tai homeen itiöt;
  • eläimenkarva (pääasiassa kissoille, kaneille, koirille, šinšillille);
  • kemialliset pesu- ja puhdistusaineet;
  • lääkinnälliset valmisteet (anestesiat, antibiootit);
  • elintarviketuotteet, pääasiassa munat, hedelmät (appelsiinit, kaki, sitruunat), maito, pähkinät, vehnä, merenelävät, soija, marjat (viburnum, viinirypäleet, mansikat);
  • hyönteisten / niveljalkaisten puremat;
  • lateksi;
  • kosmeettiset työkalut;
  • psykologinen / emotionaalinen stressi;
  • Epäterveellinen elämäntapa.

Oikeastaan ​​allergia voidaan tunnistaa äkillisestä oksentelusta, vuodesta, kutinasta, aivastuksesta, ihon punoituksesta ja muista odottamattomista tuskallisista oireista. Useimmiten tällaiset allergiset oireet esiintyvät suorassa kosketuksessa tietyn allergeeniaineen kanssa, jonka ihmiskeho on tunnistanut taudin aiheuttajaksi, minkä seurauksena vastatoimet käynnistyvät.

Lääkärit pitävät allergeeneina aineina, jotka paljastavat suoran allergeenisen vaikutuksen, joten aineet, jotka voivat lisätä muiden allergeenien vaikutusta.

Henkilön reaktio erilaisten allergeenien vaikutuksiin riippuu suuresti hänen immuunijärjestelmänsä geneettisistä yksilöllisistä ominaisuuksista. Lukuisten tutkimusten arvostelut osoittavat perinnöllisen allergisen taipumuksen. Joten, allergisilla vanhemmilla on todennäköisemmin vauva, jolla on samanlainen patologia kuin terveellä parilla.

Käyttöaiheet

Mittaa antihistamiineja, mukaan lukien uusin sukupolvi, sinun on ehdottomasti lääkäri, määrittämällä tarkka diagnoosi. Niiden antaminen on yleensä suositeltavaa, jos esiintyy sellaisia ​​oireita ja sairauksia:

  • varhainen atooppinen oireyhtymä lapsella;
  • vuodenajan tai ympärivuotinen nuha;
  • negatiivinen reaktio kasvinpölylle, eläinten karvoille, kotitalouspölylle, joillekin lääkkeille;
  • vaikea keuhkoputkentulehdus;
  • angioedeema;
  • anafylaktinen sokki;
  • ruoka-allergiat;
  • suolisairaus;
  • keuhkoastma;
  • atooppinen ihottuma;
  • konjunktiviitti, jonka aiheuttaa allergeeneille altistuminen;
  • krooninen, akuutti ja muut urtikariamuodot;
  • allerginen ihottuma.

Antihistamiinien vaikutustapa

Allergioita vastaan ​​käytettyjen lääkkeiden vaikutusmekanismin perusta on niiden kyky kääntää H1-histamiini-reseptorien estäminen.

Ne eivät voi korvata histamiinia kokonaan, mutta ne estävät tehokkaasti reseptoreita, joita hän ei onnistunut miehittämään. Siksi niitä käytetään, kun on tarpeen estää nopeasti kehittyvät ja vakavat allergiat. H1-salpaajat estävät myös uusien histamiini-erien tuotannon, jos tauti kehittyy aktiivisesti. Nykyaikaiset allergiavastaiset lääkkeet voivat vaikuttaa histamiinien lisäksi myös bradykiniiniin, serotoniiniin ja leukotrieeneihin.

Kun vuorovaikutuksessa H1-reseptoreiden kanssa, aiheutuvat seuraavat vaikutukset:

  1. Antispasmodic toiminta.
  2. Keuhkoputkia laajentava vaikutus, jos kouristuksia esiintyy histamiinille altistumisen jälkeen.
  3. Estä verisuonten laajeneminen.
  4. normalisoida verisuonen seinämän läpäisevyys, etenkin kapillaarikerroksessa.

Antihistamiinit eivät voi vaikuttaa mahalaukun happamuuteen ja eritykseen, koska ne eivät ole vuorovaikutuksessa histamiini H2 -reseptoreiden kanssa.

Antihistamiinien sukupolvet

Antihistamiineja on useita sukupolvia. Jokaisen sukupolven ajan sivuvaikutusten lukumäärä ja voimakkuus sekä riippuvuuden todennäköisyys vähenevät, toiminnan kesto kasvaa.

Seuraava on WHO: n vuonna 2019 hyväksymä luokittelu:

sukupolvi:Vaikuttava aine:
Ensimmäinen sukupolvi.

1. sukupolven antihistamiineille on tunnusomaista seuraavat farmakologiset ominaisuudet:

  • vähentää lihaksen sävyä;
  • on rauhoittava, hypnoottinen ja antikolinerginen vaikutus;
  • voimistaa alkoholin vaikutuksia;
  • on paikallispuudutus;
  • antaa nopea ja vahva, mutta lyhytaikainen (4 - 8 tuntia) terapeuttinen vaikutus;
  • pitkäaikainen käyttö vähentää antihistamiiniaktiivisuutta, joten rahat vaihtuvat joka 2-3 viikko.
  • Chloropyramine;
  • Dimetinden;
  • difenhydramiini;
  • klemastiini;
  • Mebhydrolin;
  • Meclizine;
  • promethazine;
  • klorfenamiini;
  • Sechifenadine;
  • dimenhydrinate.
Toinen sukupolvi.

Heillä on etuja ensimmäisen sukupolven lääkkeisiin nähden:

  • ei ole sedatiivista ja antikolinergistä vaikutusta, koska nämä lääkkeet eivät ylitä
  • veri-aivoeste, vain joillakin henkilöillä on kohtalainen uneliaisuus;
  • henkinen toiminta, fyysinen toiminta eivät kärsi;
  • lääkkeiden vaikutus saavuttaa 24 tunnin, joten ne otetaan kerran päivässä;
  • ne eivät ole riippuvuutta aiheuttavia, minkä vuoksi niitä voidaan määrätä pitkään (3–12 kuukautta);
  • kun lopetat lääkkeiden käytön, terapeuttinen vaikutus kestää noin viikon;
  • lääkkeitä ei adsorboida ruoan kanssa ruuansulatuksessa.
  • setiritsiini;
  • terfenadiini;
  • astemitsoli;
  • Azelastine;
  • Akrivastin;
  • loratadiini;
  • Ebastin;
  • Chifenadine;
  • Rupatadine;
  • Karebastin.
Viimeinen sukupolvi (kolmas).

Kaikilla uusimman sukupolven antihistamiineilla ei ole sydänmyrkyllistä ja sedatiivista vaikutusta, joten niitä voivat käyttää ihmiset, joiden aktiivisuuteen liittyy suuri huomion keskittyminen.

Nämä lääkkeet estävät H1-reseptoreita, ja niillä on myös lisävaikutus allergisiin oireisiin. Heillä on korkea selektiivisyys, ne eivät ylitä veri-aivoestettä, siksi heille ei ole ominaista keskushermoston kielteiset vaikutukset, sillä ei ole sivuvaikutusta sydämeen.

  • levosetiritsiini;
  • Desloratadine;
  • feksofenadiini;
  • Norastemitsolin.

Kemiallinen rakenne ja ominaisuudet

Antiallergiset lääkkeet voidaan jakaa useisiin tyyppeihin kemiallisesta rakenteestaan ​​riippuen. Julkaistut vaikutukset ja ominaisuudet muodostuvat tyypistä ja rakenteesta riippuen..

Huumeiden tyyppi:lajikkeet:Ominaisuudet:
EthanolominesClemastine, difenhydramiini, dimenhydrinate, doxylamineIlmeinen sedaatio, uneliaisuus, m-antikolinerginen vaikutus.
EteenidiamiinitChloropyramineIlmeinen sedaatio, uneliaisuus, m-antikolinerginen vaikutus.
alkyyliamiinitDimetindeeni, akrivastiini, kloorifenamiiniAiheuttaa lisääntynyttä keskushermoston jännitystä, mutta sedaatio on heikko.
piperatsiineillaSetiritsiini, hydroksytsiiniLievä sedaatio.
piperidiineilleEbastin, loratadiini, levocabastine, fexofenadineHeikko sedaatio, eivät vaikuta hermostoon ja heiltä puuttuu antikolinergiset ominaisuudet.
fentiatsiinitPrometatsiini, sifenadiiniÄännetyt antikolinergiset, antiemeettiset ominaisuudet.

Jotta voidaan määrittää, mitkä antihistamiinit ovat parempia, sinun on pohdittava niiden erottavia piirteitä, positiivisia ja negatiivisia puolia sekä vaikutuksia potilaaseen ja itse allergiaan.

H1-reseptorisalpaajien kehitys tapahtui vähitellen, ja nykyään voidaan erottaa kolme lääkkeiden sukupolvea, joilla jokaisella on omat piirteensä.

Viimeisimmän sukupolven antihistamiinit: Luettelo

Ajankohtainen 2019-luettelo uusimman sukupolven parhaista antihistamiineista päästäkseen eroon aikuisten allergiaoireista:

  • Gletset;
  • Xizal;
  • Ceser;
  • Suprastinex;
  • Fexofast;
  • Zodak Express;
  • L-Cet;
  • Loratek;
  • Fexadine;
  • Erius
  • Desal;
  • NeoClaritin;
  • Lordestine;
  • Trexil Neo;
  • Fexadine;
  • Allegra.

Arviointiperusteiden mukaan uusimman sukupolven allergialääkkeiden ei tulisi vaikuttaa keskushermoston toimintaan, aiheuttaa toksista vaikutusta sydämeen, maksaan ja verisuoniin ja olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa.

Tutkimustulosten mukaan mikään näistä lääkkeistä ei täytä näitä vaatimuksia..

Erius

Lääke on tarkoitettu vuodenaikojen heinänuhan, allergisen nuhan, kroonisen idiopaattisen nokkosihottuman hoitoon, jonka oireita ovat ihottuma, yskä, kutina, nenän nenän turvotus..

haitat

Haittavaikutuksia voi esiintyä (pahoinvointi ja oksentelu, päänsärky, takykardia, paikalliset allergiset oireet, ripuli, hypertermia). Lapsilla on yleensä unettomuutta, päänsärkyä, kuumetta.

hyötyjä

Erius reagoi erittäin nopeasti allergiaoireisiin, sitä voidaan käyttää yhden vuoden ikäisten lasten hoitoon, koska se on erittäin turvallinen.

Se sietää hyvin sekä aikuiset että lapset, sitä on saatavana useina annosmuodoina (tabletit, siirappi), mikä on erittäin kätevä käytettäväksi lastenlääketieteessä. Sitä voidaan käyttää pitkän ajanjakson aikana (jopa vuodessa) aiheuttamatta riippuvuutta (sille vastustuskyky). Lieventää luotettavasti allergisen vasteen alkuvaiheen ilmenemismuotoja.

Hoitojakson jälkeen sen vaikutus jatkuu 10-14 päivän ajan. Yliannosoireita ei havaittu, vaikka Erius-annosta lisättäisiin viisinkertaisesti.

Trexil Neo

Se on buterofenolista johdettu nopeasti vaikuttava, selektiivisesti aktiivinen H1-reseptoriantagonisti, joka eroaa kemiallisesta rakenteestaan ​​analogeista.

Sitä käytetään allergisen nuhan hoidossa oireiden, allergisten dermatologisten oireiden (dermografismi, kontaktidermatiitti, nokkosihottuma, atoninen ekseema), astman, atonisen ja provosoidun fyysisen rasituksen lievittämiseen sekä erilaisten ärsyttäjien akuutien allergisten reaktioiden yhteydessä..

haitat

Suositeltua annosta ylittäessä havaittiin sedatiivisen vaikutuksen heikkoa ilmenemistä sekä maha-suolikanavan, ihon ja hengitysteiden reaktioita.

hyötyjä

rauhoittavan ja antikolinergisen vaikutuksen puuttuminen, vaikutus ihmisen psykomotoriseen aktiivisuuteen ja hyvinvointiin. Lääke on turvallinen käyttää potilaille, joilla on glaukooma ja joilla on eturauhasen toimintahäiriöitä..

Fexadine

Lääkettä käytetään kausiluonteisen allergisen nuhan hoitoon seuraavilla heinänuha-oireilla: ihon kutina, aivastelu, nuha, silmien limakalvon punoitus sekä kroonisen idiopaattisen urtikarian ja sen oireiden hoitoon: ihon kutina, punoitus..

haitat

Jonkin ajan kuluttua riippuvuus lääkkeen vaikutuksesta on mahdollista, sillä on sivuvaikutuksia: dyspepsia, dysmenorrea, takykardia, päänsärky ja huimaus, anafylaktiset reaktiot, maun vääristyminen. Huumeiden riippuvuus voi muodostua.

hyötyjä

Antihistamiinille tyypillisiä sivuvaikutuksia ei ilmene lääkettä käytettäessä: näkövamma, ummetus, suun kuivuminen, painonnousu, kielteiset vaikutukset sydänlihaksen työhön.

Fexadiinia voi ostaa apteekista ilman reseptiä, vanhusten, potilaiden sekä munuaisten ja maksan vajaatoiminnan annoksen muuttamista ei tarvita. Lääke vaikuttaa nopeasti säilyttäen vaikutuksensa päivän aikana. Lääkkeen hinta ei ole liian korkea, se on saatavana monille allergioista kärsiville ihmisille.

4. sukupolven antihistamiinit - onko niitä olemassa?

Kaikki lääkkeiden tuotemerkkejä "neljännen sukupolven antihistamiineiksi" asettavien mainosten tekijöiden lausunnot ovat vain mainostamista. Tätä farmakologista ryhmää ei ole, vaikka markkinoijat omistavat sille paitsi vastikään luotujen lääkkeiden myös toisen sukupolven lääkkeiden.

Virallinen luokitus osoittaa vain kaksi antihistamiinilääkeryhmää - nämä ovat ensimmäisen ja toisen sukupolven lääkkeitä. Kolmas ryhmä farmakologisesti aktiivisia metaboliitteja sijoittuu lääketeollisuudessa "kolmannen sukupolven H1-histamiinin salpaajiksi".

Antihistamiinit raskauden aikana

Allergiset naiset, jotka suunnittelevat raskautta tai jo kantavat vauvan sydäntä, ovat luonnollisesti erittäin kiinnostuneita siitä, mitä allergiapillereitä voidaan käyttää raskauden ja edelleen imetyksen aikana, ja onko mahdollista käyttää tällaisia ​​lääkkeitä periaatteessa näinä ajanjaksoina?

Ensinnäkin, raskauden aikana, nainen on parempi välttää lääkkeiden käyttöä, koska niiden vaikutus voi olla vaarallinen sekä raskaana oleville että tuleville jälkeläisille. Ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana raskauden aikana allergioista aiheutuneiden antihistamiinien käyttö on ehdottomasti kiellettyä, lukuun ottamatta äärimmäisiä tapauksia, jotka uhkaavat odottavan äidin elämää. Toisella ja kolmannella kolmanneksella antihistamiinien käyttö on myös sallittua valtavin rajoituksin, koska mikään nykyisistä terapeuttisista antiallergisista lääkkeistä ei ole täysin turvallista.

Naisten allergisia potilaita, jotka kärsivät vuodenaikojen allergioista, voidaan kehottaa suunnittelemaan raskauden aikana, kun tietyt allergeenit ovat vähiten aktiivisia. Muutoin paras ratkaisu olisi myös välttää kosketusta aineisiin, jotka aiheuttavat niiden allergisia reaktioita. Jos tällaisia ​​suosituksia ei voida panna täytäntöön, tiettyjen allergisten oireiden vakavuutta voidaan vähentää ottamalla luonnollisia antihistamiineja (kalaöljy, C- ja B12-vitamiinit, sinkki, pantoteeni-, nikotiini- ja öljyhapot) ja vasta sitten lääkärin kanssa neuvoteltua.

Farmakologinen ryhmä - H1-antihistamiinit

Alaryhmien valmistelut eivät kuulu tähän. ota käyttöön

Kuvaus

Ensimmäiset H: tä estävät lääkkeet1-histamiini-reseptorit otettiin kliiniseen käytäntöön 40-luvun lopulla. Niitä kutsuttiin antihistamiineiksi, koska estävät tehokkaasti elinten ja kudosten vastetta histamiinille. Histamiini H-salpaajat1-reseptorit heikentävät histamiinin aiheuttamaa hypotensiota ja sileiden lihasten kouristuksia (keuhkoputket, suolet, kohtu), vähentävät kapillaarien läpäisevyyttä, estävät histamiinin turvotuksen kehittymistä, vähentävät hyperemiaa ja kutinaa ja estävät siten kehitystä ja helpottavat allergisten reaktioiden kulkua. Termi ”antihistamiinit” ei heijasta täysin näiden lääkkeiden farmakologisten ominaisuuksien spektriä, koska ne aiheuttavat useita muita vaikutuksia. Tämä johtuu osittain histamiinin ja muiden fysiologisesti aktiivisten aineiden, kuten adrenaliinin, serotoniinin, asetyylikoliinin, dopamiinin, rakenteellisesta samanlaisuudesta. Siksi histamiini H-salpaajat1-reseptorit voivat osoittaa jossain määrin antikolinergisten tai alfa-salpaajien ominaisuuksia (antikolinergisillä aineilla voi puolestaan ​​olla antihistamiiniaktiivisuutta). Joillakin antihistamiinilla (difenhydramiini, prometatsiini, klooripyramiini jne.) On masentava vaikutus keskushermostoon, tehostettava yleis- ja paikallispuudutusaineiden, huumeellisten kipulääkkeiden vaikutusta. Niitä käytetään unettomuuden, parkinsonismin hoidossa antiemeettisinä lääkkeinä. Samanaikaiset farmakologiset vaikutukset voivat myös olla ei-toivottuja. Esimerkiksi sedatiivinen vaikutus, johon liittyy letargia, huimaus, heikentynyt liikkeiden koordinointi ja huomion keskittymisen vähentyminen, rajoittaa tiettyjen antihistamiinien (difenhydramiini, klooripyramiini ja muut ensimmäisen sukupolven edustajat) avohoitoa etenkin potilailla, joiden työ vaatii nopeaa ja koordinoitua henkistä ja fyysistä reaktiota. Kolinolyyttisen vaikutuksen esiintyminen useimmissa näistä aineista aiheuttaa limakalvojen kuivumista, altistaa näön ja virtsaamisen heikkenemiselle, maha-suolikanavan toimintahäiriöille.

I-sukupolven lääkkeet ovat H: n palautuvia kilpailevia antagonisteja1-histamiini-reseptorit. He toimivat nopeasti ja nopeasti (nimitetään korkeintaan 4 kertaa päivässä). Niiden pitkäaikainen käyttö johtaa usein terapeuttisen tehon heikkenemiseen..

Äskettäin luoneet histamiini H-salpaajat1-reseptoreihin (II ja III sukupolven antihistamiinit), joille on tunnusomaista voimakas N-vaikutuksen selektiivisyys1-reseptorit (sifenadiini, terfenadiini, astemitsoli jne.). Nämä lääkkeet vaikuttavat lievästi muihin välittäjäjärjestelmiin (kolinergiset jne.), Eivät läpäise BBB: tä (eivät vaikuta keskushermostoon) eivätkä menetä aktiivisuutta pitkäaikaisessa käytössä. Monet toisen sukupolven lääkkeet sitoutuvat kilpailematta H: ään1-reseptoreille, ja tuloksena olevalle ligandireseptori-kompleksille on tunnusomaista suhteellisen hidas dissosioituminen, mikä johtaa terapeuttisen vaikutuksen keston pidentymiseen (määritetty 1 kerta päivässä). Useimpien histamiini H -antagonistien biotransformaatio1-reseptoreita esiintyy maksassa aktiivisten metaboliittien muodostuessa. Useat salpaajat N1-histamiini-reseptorit on tunnettujen antihistamiinien aktiivinen metaboliitti (setirisiiniini on aktiivisen hydroksytsiinin metaboliitti, feksofenadiini - terfenadiini).

Antihistamiinit: difenhydramiinista telfast-valmisteeseen

Historiallisesti termi “antihistamiinit” tarkoittaa lääkkeitä, jotka estävät H1-histamiinireseptoreita, ja lääkkeitä, jotka vaikuttavat H2-histamiini-reseptoreihin (simetidiini, ranitidiini, famotidiini jne.), Kutsutaan H2-histamiini-estäjiksi

Historiallisesti termi “antihistamiinit” tarkoittaa lääkkeitä, jotka estävät H1-histamiinireseptoreita, ja lääkkeitä, jotka vaikuttavat H2-histamiinireseptoreihin (simetidiini, ranitidiini, famotidiini jne.), Kutsutaan H2-histamiinin salpaajiksi. Ensimmäisiä käytetään allergisten sairauksien hoitoon, jälkimmäisiä käytetään antisekretoivina lääkkeinä.

Histamiini, tämä tärkeä elimistön erilaisten fysiologisten ja patologisten prosessien välittäjä, syntetisoitiin kemiallisesti vuonna 1907. Myöhemmin se eristettiin eläin- ja ihmiskudoksista (Windaus A., Vogt W.). Jopa myöhemmin sen toiminnot määritettiin: mahalaukun eritys, keskushermoston välittäjäaineiden toiminta, allergiset reaktiot, tulehdukset jne. Lähes 20 vuoden kuluttua, vuonna 1936, luotiin ensimmäiset antihistamiiniaktiivisesti vaikuttavat aineet (Bovet D., Staub A.). Ja jo 60-luvulla todistettiin kehon reseptorien heterogeenisyys histamiiniin ja erotettiin niiden kolme alatyyppiä: H1, H2 ja H3, joiden rakenne, sijainti ja fysiologiset vaikutukset eroavat toisistaan, kun ne aktivoidaan ja tukitaan. Siitä lähtien alkaa aktiivinen monien antihistamiinien synteesin ja kliinisen testauksen ajanjakso.

Lukuisat tutkimukset ovat osoittaneet, että histamiini, joka vaikuttaa hengityselinten, silmien ja ihon reseptoreihin, aiheuttaa ominaisia ​​allergiaoireita, ja antihistamiinit, jotka estävät selektiivisesti H1-tyypin reseptoreita, kykenevät estämään ja lopettamaan ne.

Suurimmalla osalla käytetyistä antihistamiineista on joukko erityisiä farmakologisia ominaisuuksia, jotka luonnehtivat niitä erillisenä ryhmänä. Näihin sisältyvät seuraavat vaikutukset: kurkottamattomat, dekongestantit, antispasteettiset, antikolinergiset, antiserotoniiniset, sedatiiviset ja paikallispuudutukset sekä histamiinin aiheuttaman bronkospasmin estäminen. Jotkut niistä eivät johdu histamiinisalpaajasta, vaan rakenteellisista piirteistä..

Antihistamiinit estävät histamiinin vaikutuksen H1-reseptoreihin kilpailevan eston avulla, ja niiden affiniteetti näihin reseptoreihin on huomattavasti alhaisempi kuin histamiiniin. Siksi nämä lääkkeet eivät pysty syrjäyttämään reseptoriin liittyvää histamiinia, ne vain salpaavat vapaat tai vapautuneet reseptorit. Siksi H1-salpaajat ovat tehokkaimpia välittömän tyyppisten allergisten reaktioiden estämisessä, ja kehittyneen reaktion tapauksessa ne estävät histamiinin uusien erien vapautumisen..

Kemiallisen rakenteensa perusteella suurin osa niistä on rasvaliukoisia amiineja, joilla on samanlainen rakenne. Ydintä (R1) edustaa aromaattinen ja / tai heterosyklinen ryhmä ja se on sitoutunut aminoryhmään typpi-, happi- tai hiili (X) -molekyylin välityksellä. Ydin määrittää antihistamiiniaktiivisuuden vakavuuden ja jotkut aineen ominaisuudet. Kun tiedät sen koostumuksen, voidaan ennustaa lääkkeen vahvuus ja sen vaikutukset, esimerkiksi kyky tunkeutua veri-aivoesteeseen.

Antihistamiinien luokituksia on useita, vaikka yhtäkään niistä ei hyväksytä yleisesti. Yhden suosituimpien luokittelujen mukaan antihistamiinit jaetaan ensimmäisen ja toisen sukupolven lääkkeisiin luomisajankohdan mukaan. Ensimmäisen sukupolven lääkkeitä kutsutaan myös yleisesti sedatiiviksi (hallitseva sivuvaikutus), toisin kuin ei-sedatiiviset toisen sukupolven lääkkeet. Tällä hetkellä on tapana eristää kolmas sukupolvi: se sisältää täysin uusia lääkkeitä - aktiivisia metaboliitteja, joilla on korkeimman antihistamiiniaktiivisuuden lisäksi toisen sukupolven lääkkeille tyypillinen sedaatio ja kardiotoksiset vaikutukset (ks. Taulukko).

Lisäksi antihistamiinien kemiallinen rakenne (riippuen X-sidoksesta) on jaettu useisiin ryhmiin (etanoliamiinit, etyleenidiamiinit, alkyyliamiinit, alfakarboliinin johdannaiset, kinuklidiini, fenotiatsiini, piperatsiini ja piperidiini).

Ensimmäisen sukupolven antihistamiinit (sedatiivit). Kaikki ne liukenevat hyvin rasvoihin ja estävät H1-histamiinin lisäksi myös kolinergisiä, muskariinisia ja serotoniinireseptoreita. Koska ne ovat kilpailukykyisiä salpaajia, ne sitoutuvat palautuvasti H1-reseptoreihin, mikä johtaa melko suurten annosten käyttöön. Seuraavat farmakologiset ominaisuudet ovat tyypillisimpiä heille..

  • Sedatiivisen vaikutuksen määrää se, että useimmat ensimmäisen sukupolven antihistamiinit, jotka liukenevat helposti lipideihin, tunkeutuvat hyvin veri-aivoesteeseen ja sitoutuvat aivojen H1-reseptoreihin. Ehkä niiden rauhoittava vaikutus koostuu serotoniini- ja asetyylikoliinireseptorien estämisestä. Ensimmäisen sukupolven sedatiivisen vaikutuksen ilmenemisaste vaihtelee eri lääkkeillä ja eri potilailla keskivaikeasta vaikeaan ja kasvaa, kun niitä yhdistetään alkoholiin ja psykotrooppisiin lääkkeisiin. Joitakin niistä käytetään unilääkkeinä (doksyyliamiini). Harvoin sedaation sijaan tapahtuu psykomotorista kiihtymistä (useammin kohtalaisilla terapeuttisilla annoksilla lapsilla ja suurilla toksisilla annoksilla aikuisilla). Rauhoittavan vaikutuksen vuoksi useimpia lääkkeitä ei voida käyttää huomiota vaativassa työssä. Kaikki ensimmäisen sukupolven lääkkeet tehostavat sedatiivisten ja hypnoottisten lääkkeiden, huumausaineiden ja muiden kuin huumeiden kipulääkkeiden, monoaminioksidaasin estäjien ja alkoholin vaikutuksia..
  • Hydroksytsiinille ominainen anksiolyyttinen vaikutus voi johtua toiminnan vaimentamisesta tietyillä keskushermoston subkortikaalisen alueen alueilla.
  • Atropiinin kaltaiset reaktiot, jotka liittyvät lääkkeiden antikolinergisiin ominaisuuksiin, ovat kaikkein tyypillisimpiä etanolamiinille ja etyleenidiamiinille. Ilmenee suun kuivuminen ja nenänielut, virtsanpidätys, ummetus, takykardia ja näkövamma. Nämä ominaisuudet tarjoavat keskusteltujen lääkkeiden tehokkuuden ei-allergisen nuhan hoidossa. Samanaikaisesti ne voivat lisätä keuhkoastman obstrukatiota (ysköksen viskositeetin lisääntymisen vuoksi), aiheuttaa glaukooman pahenemista ja johtaa infravesikaaliseen tukkeeseen eturauhasen adenoomassa jne..
  • Antiemeettinen ja pumppausvastainen vaikutus liittyy todennäköisesti myös lääkkeiden keskeiseen antikolinergiseen vaikutukseen. Jotkut antihistamiinit (difenhydramiini, prometatsiini, syklitsiini, meklitsiini) vähentävät vestibulaaristen reseptoreiden stimulaatiota ja estävät labyrintin toimintaa, ja siksi niitä voidaan käyttää liikuntatauteihin.
  • Useat H1-histamiinin salpaajat vähentävät parkinsonismin oireita johtuen asetyylikoliinin vaikutusten keskeisestä estämisestä.
  • Antitussiivinen vaikutus on tyypillisimpiä difenhydramiinille, se toteutuu johtuen suorasta vaikutuksesta yskäkeskukseen medulla oblongatassa.
  • Ensisijaisesti syproheptadiinille ominainen antiserotoniinivaikutus määrää sen käytön migreenissä.
  • Erityisesti antihistamiinifenotiatsiini-sarjalle ominainen α1-estävä vaikutus perifeerisen verisuonten laajenemisen kanssa voi johtaa ohimenevien verenpaineen laskuun herkillä henkilöillä.
  • Paikallinen anestesia (kokaiinin kaltainen) vaikutus on ominaista useimmille antihistamiinille (tapahtuu kalvojen läpäisevyyden vähentymisen vuoksi natriumioneille). Difenhydramiini ja prometatsiini ovat voimakkaampia paikallispuudutteita kuin novokaiini. Samanaikaisesti niillä on systeemisiä kinidiinin kaltaisia ​​vaikutuksia, jotka ilmenevät tulenkestävän vaiheen pidentämisellä ja kammion takykardian kehittymisellä.
  • Takyfylaksia: antihistamiiniaktiivisuuden väheneminen pitkäaikaisessa käytössä, mikä vahvistaa tarpeen vaihtaa lääkkeitä 2-3 viikon välein.
  • On huomattava, että ensimmäisen sukupolven antihistamiinit eroavat toisesta sukupolvesta lyhyen altistuksen keston suhteen suhteellisen nopean kliinisen vaikutuksen alkaessa. Monia niistä on saatavana parenteraalisesti. Kaikki edellä mainitut, samoin kuin alhaiset kustannukset, määräävät antihistamiinien laajan käytön nykyään.

Lisäksi monet käsitellyistä ominaisuuksista antoivat "vanhoille" antihistamiinille mahdollisuuden käyttää omaa markkinapaikkaan tiettyjen patologioiden (migreeni, unihäiriöt, ekstrapyramidaaliset häiriöt, ahdistus, liikuntatauti jne.) Hoidossa, jotka eivät liity allergioihin. Monet ensimmäisen sukupolven antihistamiinit ovat osa yhdistelmävalmisteita, joita käytetään vilustumisen takia, rauhoittavina, unilääkkeinä ja muina komponenteina.

Yleisimmin käytettyjä ovat klooripyramiini, difenhydramiini, Clemastine, syproheptadine, promethazine, fencarol ja hydroxyzine.

Klooripyramiini (suprastiini) on yksi yleisimmin käytetyistä sedatiivisista antihistamiineista. Sillä on merkittävää antihistamiiniaktiivisuutta, perifeerinen antikolinerginen vaikutus ja kohtalainen antispasmodinen vaikutus. Tehokas useimmissa tapauksissa kausiluonteisen ja monivuotisen allergisen rinokonjunktiviitin, Quincken turvotuksen, nokkosihottuman, atooppisen ihottuman, ekseeman, eri etiologioiden kutinan hoidossa; parenteraalisessa muodossa - akuutin allergisen tilan hoitoon, joka vaatii ensiapua. Se tarjoaa laajan valikoiman terapeuttisia annoksia. Se ei kerry veren seerumiin, joten se ei aiheuta yliannosta pitkäaikaisessa käytössä. Suprastinille on ominaista nopea vaikutuksen alkaminen ja lyhyt vaikutusaika (mukaan lukien sivu). Tässä tapauksessa klooripyramiini voidaan yhdistää ei-sedatiivisten H1-salpaajien kanssa antiallergisen vaikutuksen keston pidentämiseksi. Suprastin on tällä hetkellä yksi myydyimmistä antihistamiineista Venäjällä. Tämä liittyy objektiivisesti todistettuun korkeaan tehokkuuteen, sen kliinisen vaikutuksen hallittavuuteen, erilaisten annosmuotojen, myös injektoitavien, läsnäoloon ja alhaisiin kustannuksiin.

Difenhydramiini, maamme tunnetuin nimellä difenhydramiini, on yksi ensimmäisistä syntetisoiduista H1-salpaajista. Sillä on melko korkea antihistamiiniaktiivisuus ja se vähentää allergisten ja pseudoallergisten reaktioiden vakavuutta. Koska sillä on merkittävää kolinolyyttistä vaikutusta, sillä on tulehduksia estävää, antiemeettistä vaikutusta ja se aiheuttaa samalla kuivia limakalvoja ja virtsaretentiota. Lipofiilisyytensä vuoksi difenhydramiini antaa voimakkaan sedaation ja sitä voidaan käyttää unilääkkeinä. Sillä on merkittävä paikallispuudutusvaikutus, minkä seurauksena sitä käytetään toisinaan vaihtoehtona novokaiinin ja lidokaiinin intoleranssille. Difenhydramiini esiintyy erilaisissa annosmuodoissa, mukaan lukien parenteraaliseen käyttöön, mikä on määrittänyt sen laajan käytön hätäterapiassa. Huomattava joukko sivuvaikutuksia, seurausten ennakoimattomuus ja vaikutukset keskushermostoon vaativat kuitenkin enemmän huomiota sen käyttöön ja mahdollisuuksien mukaan vaihtoehtoisten aineiden käyttöön.

Clemastine (tavegil) on erittäin tehokas antihistamiinilääke, joka on samanlainen toiminnassa kuin difenhydramiini. Sillä on korkea antikolinerginen vaikutus, mutta läpäisee vähäisemmässä määrin veri-aivoesteen. Sitä on myös injektoitavassa muodossa, jota voidaan käyttää lisälääkkeenä anafylaktisen sokin ja angioödeeman hoitoon allergisten ja näennäisesti allergisten reaktioiden ehkäisemiseksi ja hoitamiseksi. Yliherkkyys klemastiinille ja muille antihistamiinille, joilla on samanlainen kemiallinen rakenne, tunnetaan kuitenkin..

Kyproheptadiinilla (peritolilla) yhdessä antihistamiinin kanssa on merkittävä antiserotoniinivaikutus. Tässä suhteessa sitä käytetään pääasiassa tietyissä migreenimuodoissa, polkumyndroosioireyhtymisessä ruokahalun lisäämiseksi keinona, jolla on eri synnyn anoreksia. Se on valittu lääke kylmätulehdukseen.

Prometatsiini (pipolfeeni) - voimakas vaikutus keskushermostoon määräsi sen käytön antiemeettisinä lääkkeinä Meniere'n oireyhtymässä, koreassa, enkefaliitissa, meri- ja ilmataudeissa. Anestesiologiassa prometatsiinia käytetään osana lyyttisiä seoksia anestesian tehostamiseksi..

Kvifenadiini (fenkaroli) - on alhaisempi antihistamiiniaktiivisuus kuin difenhydramiini, mutta sille on ominaista myös vähemmän tunkeutuminen veri-aivoesteen läpi, mikä määrittelee sen sedatiivisten ominaisuuksien alhaisemman vakavuuden. Lisäksi fenkaroli ei vain estä histamiini H1 -reseptoreita, mutta vähentää myös kudosten histamiinipitoisuutta. Sitä voidaan käyttää toleranssin kehittämisessä muihin sedatiivisiin antihistamiineihin.

Hydroksytsiini (ataraksi) - nykyisestä antihistamiiniaktiivisuudesta huolimatta sitä ei käytetä antiallergisina aineina. Sitä käytetään anksiolyyttisenä, rauhoittavana, lihasrelaksanttina ja turvotusta estävänä aineena..

Siten ensimmäisen sukupolven antihistamiineilla, jotka vaikuttavat sekä H1: ään että muihin reseptoreihin (serotoniini, keskus- ja perifeeriset kolinergiset reseptorit, a-adrenergiset reseptorit), on erilaisia ​​vaikutuksia, jotka määrittivät niiden käytön monissa olosuhteissa. Mutta sivuvaikutusten vakavuus ei anna meille mahdollisuutta pitää niitä ensisijaisina lääkkeinä allergisten sairauksien hoidossa. Niiden käytöstä saatu kokemus on mahdollistanut yksisuuntaisten lääkkeiden - antihistamiinien toisen sukupolven - kehittämisen.

Toisen sukupolven antihistamiinit (ei-sedatiiviset). Toisin kuin edellisessä sukupolvessa, niillä ei melkein ole sedatiivisia ja antikolinergisiä vaikutuksia, mutta ne eroavat toisistaan ​​H1-reseptoreihin kohdistuvan toiminnan selektiivisyydessä. Heille kuitenkin kardiotoksinen vaikutus havaittiin vaihtelevassa määrin..

Heille yleisimmät ovat seuraavat ominaisuudet.

  • Suuri spesifisyys ja korkea affiniteetti H1-reseptoreihin ilman vaikutusta koliini- ja serotoniinireseptoreihin.
  • Kliinisen vaikutuksen nopea alkaminen ja vaikutuksen kesto. Pidentyminen voidaan saavuttaa johtuen voimakkaasta proteiinisitoutumisesta, lääkkeen ja sen metaboliittien kumulaatiosta kehossa ja viivästyneestä erittymisestä.
  • Minimaalinen sedaatio käytettäessä lääkkeitä terapeuttisina annoksina. Se selitetään veri-aivoesteen heikolla läpikulkemisella, joka johtuu näiden aineiden rakenteellisista ominaisuuksista. Joillakin erityisen herkillä henkilöillä voi olla kohtalainen uneliaisuus, mikä on harvoin syy lääkityksen lopettamiseen..
  • Takyfylaksian puute pitkäaikaisessa käytössä.
  • Kyky estää sydänlihaksen kaliumkanavia, mikä liittyy QT-ajan pidentymiseen ja sydämen rytmihäiriöihin. Tämän sivuvaikutuksen riski kasvaa, kun antihistamiineja yhdistetään antifungaalisiin (ketokonatsoli ja intrakonatsoli), makrolideihin (erytromysiini ja klaritromysiini), masennuslääkkeisiin (fluoksetiini, sertraliini ja paroksetiini), jos käytetään greippimehua, samoin kuin potilaille, joilla on vaikea maksan toiminta..
  • Parenteraalisia muotoja puuttuu, mutta osa niistä (atselastiini, levokabastiini, bamipiini) on saatavana ajankohtaisina muodoina.

Alla on toisen sukupolven antihistamiinit, joilla on kaikkein tyypillisimmät ominaisuudet..

Terfenadiini on ensimmäinen antihistamiinilääke, jolla ei ole estävää vaikutusta keskushermostoon. Sen perustaminen vuonna 1977 oli tulosta tutkimuksesta, jossa tutkittiin molemmat histamiinireseptoreita, sekä olemassa olevien H1-salpaajien rakenteellisia piirteitä ja vaikutuksia, ja se merkitsi uuden antihistamiinisukupolven kehityksen alkua. Nykyään terfenadiinia käytetään vähemmän ja vähemmän, koska sen lisääntynyt kyky aiheuttaa QT-ajan pidentymiseen liittyviä kohtalokkaita rytmihäiriöitä (torsade de pointes).

Astemitsoli on yksi ryhmän pisinvaikutteisista lääkkeistä (sen aktiivisen metaboliitin puoliintumisaika on jopa 20 päivää). Sille on ominaista peruuttamaton sitoutuminen H1-reseptoreihin. Lähes ei sedatiivista vaikutusta, ei ole vuorovaikutuksessa alkoholin kanssa. Koska astemitsolilla on viivästynyt vaikutus sairauden kulkuun, akuutissa prosessissa sen käyttö on epäkäytännöllistä, mutta se voi olla perusteltua kroonisissa allergisissa sairauksissa. Koska lääkkeellä on ominaisuus kumuloitua kehossa, vakavien sydämen rytmihäiriöiden riski, joka joskus johtaa kuolemaan, lisääntyy. Näiden vaarallisten sivuvaikutusten yhteydessä astemitsolin myynti Yhdysvalloissa ja eräissä muissa maissa on keskeytetty.

Akrivastiini (Semprex) on lääke, jolla on korkea antihistamiiniaktiivisuus ja jolla on minimaalisesti voimakkaat sedatiiviset ja antikolinergiset vaikutukset. Sen farmakokinetiikan piirre on alhainen metabolinen nopeus ja kumulaation puuttuminen. Akrivastiinia suositaan tapauksissa, joissa ei ole tarvetta jatkuvalle antiallergiselle hoidolle vaikutuksen nopea saavuttaminen ja lyhytaikainen vaikutus, mikä sallii joustavan annostusohjelman käytön.

Dimeteeni (fenistil) on lähinnä ensimmäisen sukupolven antihistamiineja, mutta eroaa niistä huomattavasti pienemmällä vakavuudella ja muskariinivaikutuksella, korkeammalla antiallergisella vaikutuksella ja vaikutuksen kestolla.

Loratadiini (klaritiini) on yksi toisen sukupolven myydyimmistä lääkkeistä, mikä on ymmärrettävää ja loogista. Sen antihistamiiniaktiivisuus on korkeampi kuin astemitsolilla ja terfenadiinilla johtuen suuremmasta sitoutumislujuudesta perifeerisiin H1-reseptoreihin. Lääkkeellä ei ole rauhoittavaa vaikutusta, eikä se tehosta alkoholin vaikutusta. Lisäksi loratadiini ei käytännössä ole vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa eikä sillä ole kardiotoksista vaikutusta.

Seuraavat antihistamiinit ovat paikallisia lääkkeitä ja niiden tarkoituksena on lievittää paikallisia allergioiden oireita.

Levocabastiinia (histimetiä) käytetään silmätippojen muodossa histamiiniriippuvaisen allergisen konjunktiviitin hoitamiseksi tai suihkeena allergisen nuhan hoidossa. Paikallisesti annettuna se tulee systeemiseen verenkiertoon pienellä määrällä eikä sillä ole haitallisia vaikutuksia keskushermostoon ja sydänverisuoniin..

Azelastiini (allergodili) on erittäin tehokas hoito allergisen nuhan ja konjunktiviitin hoitoon. Elastiinilla, jota käytetään nenäsumutteen ja silmätippujen muodossa, ei käytännössä ole systeemisiä vaikutuksia.

Toinen ajankohtainen antihistamiini, bamipiini (soventoli) geelin muodossa, on tarkoitettu käytettäväksi allergisissa ihovaurioissa, joihin liittyy kutina, hyönteisten puremat, meduusan palovammat, paleltuminen, auringonpolttama ja lievät lämpövaikutukset..

Kolmannen sukupolven antihistamiinit (metaboliitit). Niiden perustava ero on, että ne ovat edellisen sukupolven antihistamiinien aktiivisia metaboliitteja. Niiden pääpiirre on kyvyttömyys vaikuttaa QT-ajanjaksoon. Tällä hetkellä edustaa kaksi lääkettä - setiritsiini ja feksofenadiini..

Setiritsiini (zyrtec) on erittäin selektiivinen perifeerisen H1-reseptorin antagonisti. Se on hydroksytsiinin aktiivinen metaboliitti, jolla on paljon vähemmän ilmeinen sedatiivinen vaikutus. Setiritsiini ei melkein metaboloidu elimistössä, ja sen erittymisaste riippuu munuaisten toiminnasta. Sille on ominaista korkea kyky tunkeutua ihoon ja vastaavasti tehokkuus allergioiden ihon ilmenemismuodoissa. Setiritsiinillä ei kokeessa eikä kliinisellä lääkkeellä ollut mitään rytmihäiriöistä vaikutusta sydämeen, mikä ennalta määräsi metaboliittien käytännön käytön alueen ja määritti uuden lääkkeen - feksofenadiinin - luomisen.

Feksofenadiini (telfast) on terfenadiinin aktiivinen metaboliitti. Feksofenadiini ei altistu muutoksille kehossa, eikä sen kinetiikka muutu maksan ja munuaisten toiminnan heikentyessä. Sillä ei ole mitään lääkevuorovaikutuksia, sillä ei ole sedatiivista vaikutusta eikä se vaikuta psykomotoriseen aktiivisuuteen. Tässä suhteessa lääke on hyväksytty käytettäväksi henkilöille, joiden toiminta vaatii lisää huomiota. Feksofenadiinin vaikutusta QT-arvoon koskeva tutkimus osoitti sekä kokeessa että klinikalla, että suurilla annoksilla ja pitkäaikaisella käytöllä ei ole kardiotrooppista vaikutusta. Maksimaalisen turvallisuuden ohella tämä työkalu osoittaa kyvyn lopettaa oireet kausiluonteisen allergisen nuhan ja kroonisen idiopaattisen urtikarian hoidossa. Siksi farmakokinetiikka, turvallisuusprofiili ja korkea kliininen teho tekevät feksofenadiinista tällä hetkellä lupaavimman antihistamiinin..

Joten lääkärin arsenaalissa on riittävä määrä antihistamiinia, jolla on erilaisia ​​ominaisuuksia. On muistettava, että ne tarjoavat vain oireenmukaista helpotusta allergioista. Lisäksi erityisestä tilanteesta riippuen voit käyttää sekä erilaisia ​​lääkkeitä että niiden erilaisia ​​muotoja. On myös tärkeää, että lääkäri muistaa antihistamiinien turvallisuuden.

Antihistamiinit: mikä se on, histamiinilääkkeiden sukupolvia

Jokainen, joka etsii apteekeista histamiinilääkkeitä, kohtaa varmasti ongelman, koska niitä määrätään erittäin harvinaisissa tilanteissa. Eri sukupolvien antihistamiineja puolestaan ​​edustaa nykyään hyvin laajasti. Asia on, että histamiini on biologinen yhdiste, joka on jatkuvasti ihmiskehossa inaktiivisessa tilassa. Vapaa histamiini on niin aktiivinen, että se estää elintärkeiden elinten toimintaa. Tämän vaikuttavan aineen tukahduttamiseksi käytetään antihistamiinilääkkeitä..

Kuinka antihistamiinit toimivat??

Histamiini-reseptorikompleksin muodostumisnopeuden vuoksi tutkijat ovat kehittäneet uuden sukupolven antihistamiineja, joilla on lisävaikutus tulehduksen monimutkaisiin mekanismeihin:

  • inaktivoi histamiini;
  • hidastaa histamiinisynteesin prosessia ja happiradikaalien muodostumista;
  • häiritä solujen aktivoitumisprosessia kalsiumionien immobilisoinnin avulla.

Nämä lääkkeet vaikuttavat reseptoreiden ja histamiinin vuorovaikutukseen, jota tarvitaan välittäjään kohdistuvaan biologiseen vaikutukseen.

Kun histamiini sitoutuu H1-reseptoriin, kouristelu esiintyy sileälihassoluissa. Jos tällainen reseptori vaikuttaa hermosolujen loppumiseen, iho kutittaa, nokkosihottuma ja hyperemia ilmestyvät. Kun reseptorit vaikuttavat rintaan, limatuotanto kasvaa..

H2-reseptorin kiinnittymisen ollessa histamiiniin stimuloidaan solujen eritystä maha-suolikanavassa, mitä seuraa ripuli, ilmavaivat ja ihottumat suussa.

H3-reseptoria on läsnä hermoston soluissa, ja siksi ne reagoivat histamiiniin kuumeen, päänsärkyyn, pahoinvointiin ja migreeniin.

Syöttösolujen pinnalla on H4-reseptori, joka osallistuu neutrofiilien mobilisointiin ja liikkeeseen.

Antihistamiinit voivat sitoutua tietyn tyyppisiin reseptoreihin tai olla selektiivisiä.

Antihistamiinien sukupolvet: luettelo

Asiantuntijat ovat määrittäneet allergialääkkeiden luokituksen sukupolven mukaan. Se muodostui siitä hetkestä, kun histamiinia estävät aineet keksittiin. Sellaisiin sukupolviin kuuluvat lääkkeet erottuvat ominaisuuksiltaan. Luokitus luotiin vasta-aiheiden ja toivottujen seurausten perusteella annon jälkeen.

Kullekin potilaalle lääke valitaan yksilöllisesti oireiden perusteella. Kehon yksilöllisillä ominaisuuksilla on tärkeä vaikutus..

Ensimmäisen sukupolven antihistamiinien luettelo sisältää sedatiivisia lääkkeitä, jotka vaikuttavat H1-reseptoreihin. Niitä annetaan potilaalle suurina annoksina, ja yhden vaikutuksen kestää noin 6 tuntia. Tämän jälkeen sinun on annettava eri annos.

Rauhoittavien lääkkeiden tehokkaalla vaikutuksella on joitain sivuvaikutuksia: visio muuttuu epäselväksi, suun limakalvo kuivataan ja oppilaat laajentunevat. Rauhoittavien lääkkeiden avulla potilas toteaa uneliaisuutta, heikentynyttä lihastestoa. Tällaisia ​​varoja ei voida määrätä, jos potilas ajaa autoa ja työskentelee vastuuntuntoista työtä. Kun sitä käytetään ensimmäisen sukupolven antihistamiinien, unilääkkeiden, särkylääkkeiden ja sedatiivien kanssa, jälkimmäisten käytön vaikutus paranee.

Nämä allergialääkkeet on määrätty tiettyihin ongelmiin:

  • keuhkoastma;
  • allergiat, jotka heikentävät hengityselimiä;
  • nokkosihottuma;
  • keuhkoputkentulehdus;
  • akuutit kontaktiallergiat.

Koska tällaiset lääkkeet tekevät erinomaista yskää, ne määrätään keuhkoputkentulehdukseen. Potilaat, jotka kärsivät kroonisista vaivoista, jotka vaikeuttavat hengittämistä, tarvitsevat sellaisia ​​lääkkeitä. Niistä yleisimmät ovat:

Toisen sukupolven antihistamiinit ovat lääkkeitä, joilla ei ole sedatiivista vaikutusta. Mahdollisten sivuvaikutusten lukumäärä on minimoitu. Nämä lääkkeet eivät estä reaktiota eivätkä aiheuta uneliaisuutta. Toisen sukupolven lääkkeillä on hyvä vaikutus kutinan ja ihottumien hoidossa..

Näillä lääkkeillä on kuitenkin kardiotoksinen vaikutus. Siksi heidät määrätään sairaalassa. Potilaat, joilla on sydän- ja verisuonitauteja, ovat kiellettyjä käyttämästä toisen sukupolven antihistamiinia:

Antihistamiinien kolmas sukupolvi on aktiivinen metaboliitti. Estämällä histamiinin synteesi, niillä on voimakas vaikutus kehossa. Näihin kuuluvat: Tsetrin, Zirtek, Telfast. Toisin kuin edellisen sukupolven lääkkeitä, niitä käytetään astman, ihosairauksien ja akuutin allergian hoidossa. Usein niitä määrätään psoriasiksen hoitoon.

Nykyään uusimman antihistamiinien sukupolvea käytetään laajalti. Uusi neljäs sukupolvi on keino, joka käytännössä ei aiheuta sivuvaikutuksia (Erius, Telfast, Xizal).

Viimeisimmän sukupolven antihistamiinien käytön edut ovat:

  • ongelmalle altistumisen nopeus;
  • terapeuttisen vaikutuksen kesto enintään 2 päivää;
  • takyfylaksiavaikutuksen puute;
  • vähentynyt kortikosteroidien käytön tarve;
  • sydänlihaksen ja keskushermoston sivuvaikutusten puute.

Huolimatta lääkeyhtiöiden kehittämisen menestyksistä, näiden lääkkeiden käyttöä raskauden aikana ei suositella. Niitä määrätään vain lääkärin valvonnassa..

5. sukupolven antihistamiinit: luettelo

Uusin uusi allergialääkkeiden luettelo sisältää:

  • Ebastin;
  • setiritsiini;
  • levosetiritsiini;
  • feksofenadiini;
  • Chifenadine;
  • Desloratadine.

Kaikki edellä mainitut varat löytyvät muista nimistä, mutta tärkein vaikuttava aine pysyy samana..

Uusi kehitteillä oleva lääke on Norastemizole. Tämä on työkalu, joka tunnetaan vain ulkomailla..

Antihistamiinit lapsille ja raskaana oleville naisille

Lasten allergisten sairauksien hoidossa käytetään kolme lääkkeiden sukupolvea. Ensimmäinen ryhmä on keino, jolla on nopeasti parantava ominaisuus ja joka erittyy helposti kehosta. Yleensä niitä määrätään akuutin allergisen reaktion hoitoon lyhyillä kursseilla. Niistä tehokkaimpia ovat: Suprastin, Tavegil, Diazolin ja Fenkarol.

Toisen ryhmän lääkkeillä ei ole rauhoittavaa vaikutusta, ja niiden vaikutus kestää pitkään, joten ne otetaan kerran päivässä. Lastenallergioiden hoitoon määrätään yleensä Fenistil, Ketotifen ja Cetrin..

Kolmannen ryhmän lasten allergialääkkeitä käytetään sairauden kroonisessa muodossa, koska niiden vaikutus säilyy pitkään..

Lapset voivat käyttää antihistamiinia siirappien, tippojen, voiteiden ja tablettien muodossa.

Antihistamiinilääkkeiden nimittämisestä raskaana oleville naisille on ymmärrettävä, että tämä on kielletty ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana. Toisesta raskauskolmanneksesta alkaen voit käyttää varoja hätätilanteissa.

Raskaana oleville naisille voidaan määrätä luonnollisia antihistamiinia B12- ja C-vitamiinien, nikotiini-, öljyhapon ja pantoteenihapon, kalaöljyn ja sinkin muodossa..

Turvallisimpia raskauden aikana ovat Zyrtec, Claritin, Avil ja Telfast. Jopa heidän vastaanotto on välttämättä yhdenmukainen lääkärisi kanssa.

Antihistamiinien haittavaikutukset ja vasta-aiheet

Antihistamiinit voivat pahentaa potilasta, jolla on diagnooseja:

  • virtsan stagnaatio;
  • glaukooma;
  • laajentunut eturauhanen;
  • suolitukos.

Jos luetellut vaivat havaitaan, allergialääkkeet määrätään huolellisesti. Annosta on pienennettävä, jos henkilö kärsii munuaisten ja maksan vajaatoiminnasta. Periaatteessa annostus riippuu lääkkeestä..

Enintään kuuden kuukauden ikäisiä ei suositella käyttämään "Hydroksysiiniä" ja "Prometatsiinia".

Sedatiiviset antihistamiinit ovat lääkkeitä, jotka vähentävät huomioväliäsi. Tätä toimintaa parantaa huumeiden ja alkoholin samanaikainen käyttö..

Kun käytetään antihistamiineja, etenkin ensimmäisiä sukupolvia, seuraavat sivuvaikutukset voivat ilmetä:

  • uneliaisuus;
  • ummetus;
  • päänsärky;
  • heikkonäköinen;
  • kuiva suu;
  • vaikea virtsaaminen;
  • epäselvä tietoisuus.

Huumeiden vuorovaikutus

Jos joitain lääkkeitä otetaan antihistamiinien kanssa, ne provosoivat uneliaisuutta:

  1. Zopikloni ja muut lääkkeet, jotka auttavat nukahtamaan nopeasti.
  2. Amitriptyliini ja vastaavat masennuslääkkeet.
  3. Morfiini ja kodeiini sekä tehokkaat kipulääkkeet.
  4. Temazepam, Lorazepam, Diazepam.

Sivuvaikutusten välttämiseksi ei antispasmumi-, psykoosilääkkeitä ja antikolinergisiä lääkkeitä tulisi käyttää yhdessä antiallergisten lääkkeiden kanssa..

Mikä lääkäri voi auttaa?

Allergisten oireiden puhkeamisen jälkeen voit ottaa yhteyttä allergiaan tai terapeudiin. Lisätietoja annetaan silmälääkäriltä, ​​ENT-asiantuntijalta ja ihotautilääkäriltä. Atooppisessa nuhassa on tarpeen käydä pulmonologissa tutkimuksen suorittamiseksi keuhkoastman poistamiseksi.

Ravitsemusterapeutin pätevä suositus, joka jättää erittäin allergiset ruuat potilaan ruokavaliosta, voi auttaa..

Lääkärit huomauttavat, että allergiakomplikaatioita voidaan välttää, jos:

  • tarkkaile hypoallergeenista ruokavaliota;
  • ota antihistamiineja ajoissa;
  • vähentää kontaktien määrää allergeeniin.

Antihistamiineja valitsee lääkäri ottaen huomioon samanaikaiset diagnoosit, iän, vakavuuden ja ihmisen yleisen terveydentilan.

Lue Ihotaudit

12 kipulääkettä ja parantavaa palovammoja

Syyliä

Moderni rytmi saa ihmiset kiirehtimään asettaa itsensä vaaraan. Ohjattua työkalua tulisi pitää käden ulottuvilla, koska kukaan ei ole turvassa palovammoilta. Ihovauriot voivat olla kuumia esineitä, kuumaa nestettä tai höyryä.

Peräaukon halkeaman hoito ilman leikkausta

Herpes

Vahvistamme puhelimitse, että olet kirjautunut klinikkaammeTilaa neuvottelu proktologin kanssa peräaukon halkeaman varalta 3 500 ruplaa ja saat hoitoajan 30 minuutin kuluttua 1 tapauksestaSelvitä, mikä päivä sinun on kirjauduttava saadaksesi neuvottelun odottamatta linjaa.

Mitä tehdä kiehuvan veden palamisesta kotona

Herpes

Palaminen on kudosvaurio, joka johtuu altistumisesta kuumille esineille, kemikaaleille, kuumille nesteille, säteilylle tai sähkölle. Kiehuva vesi on yleinen kotitalousonnettomuuksien aiheuttamien vammojen syy.