Tärkein / Melanooma

Antihistamiinit: difenhydramiinista telfast-valmisteeseen

Historiallisesti termi “antihistamiinit” tarkoittaa lääkkeitä, jotka estävät H1-histamiinireseptoreita, ja lääkkeitä, jotka vaikuttavat H2-histamiini-reseptoreihin (simetidiini, ranitidiini, famotidiini jne.), Kutsutaan H2-histamiini-estäjiksi

Historiallisesti termi “antihistamiinit” tarkoittaa lääkkeitä, jotka estävät H1-histamiinireseptoreita, ja lääkkeitä, jotka vaikuttavat H2-histamiinireseptoreihin (simetidiini, ranitidiini, famotidiini jne.), Kutsutaan H2-histamiinin salpaajiksi. Ensimmäisiä käytetään allergisten sairauksien hoitoon, jälkimmäisiä käytetään antisekretoivina lääkkeinä.

Histamiini, tämä tärkeä elimistön erilaisten fysiologisten ja patologisten prosessien välittäjä, syntetisoitiin kemiallisesti vuonna 1907. Myöhemmin se eristettiin eläin- ja ihmiskudoksista (Windaus A., Vogt W.). Jopa myöhemmin sen toiminnot määritettiin: mahalaukun eritys, keskushermoston välittäjäaineiden toiminta, allergiset reaktiot, tulehdukset jne. Lähes 20 vuoden kuluttua, vuonna 1936, luotiin ensimmäiset antihistamiiniaktiivisesti vaikuttavat aineet (Bovet D., Staub A.). Ja jo 60-luvulla todistettiin kehon reseptorien heterogeenisyys histamiiniin ja erotettiin niiden kolme alatyyppiä: H1, H2 ja H3, joiden rakenne, sijainti ja fysiologiset vaikutukset eroavat toisistaan, kun ne aktivoidaan ja tukitaan. Siitä lähtien alkaa aktiivinen monien antihistamiinien synteesin ja kliinisen testauksen ajanjakso.

Lukuisat tutkimukset ovat osoittaneet, että histamiini, joka vaikuttaa hengityselinten, silmien ja ihon reseptoreihin, aiheuttaa ominaisia ​​allergiaoireita, ja antihistamiinit, jotka estävät selektiivisesti H1-tyypin reseptoreita, kykenevät estämään ja lopettamaan ne.

Suurimmalla osalla käytetyistä antihistamiineista on joukko erityisiä farmakologisia ominaisuuksia, jotka luonnehtivat niitä erillisenä ryhmänä. Näihin sisältyvät seuraavat vaikutukset: kurkottamattomat, dekongestantit, antispasteettiset, antikolinergiset, antiserotoniiniset, sedatiiviset ja paikallispuudutukset sekä histamiinin aiheuttaman bronkospasmin estäminen. Jotkut niistä eivät johdu histamiinisalpaajasta, vaan rakenteellisista piirteistä..

Antihistamiinit estävät histamiinin vaikutuksen H1-reseptoreihin kilpailevan eston avulla, ja niiden affiniteetti näihin reseptoreihin on huomattavasti alhaisempi kuin histamiiniin. Siksi nämä lääkkeet eivät pysty syrjäyttämään reseptoriin liittyvää histamiinia, ne vain salpaavat vapaat tai vapautuneet reseptorit. Siksi H1-salpaajat ovat tehokkaimpia välittömän tyyppisten allergisten reaktioiden estämisessä, ja kehittyneen reaktion tapauksessa ne estävät histamiinin uusien erien vapautumisen..

Kemiallisen rakenteensa perusteella suurin osa niistä on rasvaliukoisia amiineja, joilla on samanlainen rakenne. Ydintä (R1) edustaa aromaattinen ja / tai heterosyklinen ryhmä ja se on sitoutunut aminoryhmään typpi-, happi- tai hiili (X) -molekyylin välityksellä. Ydin määrittää antihistamiiniaktiivisuuden vakavuuden ja jotkut aineen ominaisuudet. Kun tiedät sen koostumuksen, voidaan ennustaa lääkkeen vahvuus ja sen vaikutukset, esimerkiksi kyky tunkeutua veri-aivoesteeseen.

Antihistamiinien luokituksia on useita, vaikka yhtäkään niistä ei hyväksytä yleisesti. Yhden suosituimpien luokittelujen mukaan antihistamiinit jaetaan ensimmäisen ja toisen sukupolven lääkkeisiin luomisajankohdan mukaan. Ensimmäisen sukupolven lääkkeitä kutsutaan myös yleisesti sedatiiviksi (hallitseva sivuvaikutus), toisin kuin ei-sedatiiviset toisen sukupolven lääkkeet. Tällä hetkellä on tapana eristää kolmas sukupolvi: se sisältää täysin uusia lääkkeitä - aktiivisia metaboliitteja, joilla on korkeimman antihistamiiniaktiivisuuden lisäksi toisen sukupolven lääkkeille tyypillinen sedaatio ja kardiotoksiset vaikutukset (ks. Taulukko).

Lisäksi antihistamiinien kemiallinen rakenne (riippuen X-sidoksesta) on jaettu useisiin ryhmiin (etanoliamiinit, etyleenidiamiinit, alkyyliamiinit, alfakarboliinin johdannaiset, kinuklidiini, fenotiatsiini, piperatsiini ja piperidiini).

Ensimmäisen sukupolven antihistamiinit (sedatiivit). Kaikki ne liukenevat hyvin rasvoihin ja estävät H1-histamiinin lisäksi myös kolinergisiä, muskariinisia ja serotoniinireseptoreita. Koska ne ovat kilpailukykyisiä salpaajia, ne sitoutuvat palautuvasti H1-reseptoreihin, mikä johtaa melko suurten annosten käyttöön. Seuraavat farmakologiset ominaisuudet ovat tyypillisimpiä heille..

  • Sedatiivisen vaikutuksen määrää se, että useimmat ensimmäisen sukupolven antihistamiinit, jotka liukenevat helposti lipideihin, tunkeutuvat hyvin veri-aivoesteeseen ja sitoutuvat aivojen H1-reseptoreihin. Ehkä niiden rauhoittava vaikutus koostuu serotoniini- ja asetyylikoliinireseptorien estämisestä. Ensimmäisen sukupolven sedatiivisen vaikutuksen ilmenemisaste vaihtelee eri lääkkeillä ja eri potilailla keskivaikeasta vaikeaan ja kasvaa, kun niitä yhdistetään alkoholiin ja psykotrooppisiin lääkkeisiin. Joitakin niistä käytetään unilääkkeinä (doksyyliamiini). Harvoin sedaation sijaan tapahtuu psykomotorista kiihtymistä (useammin kohtalaisilla terapeuttisilla annoksilla lapsilla ja suurilla toksisilla annoksilla aikuisilla). Rauhoittavan vaikutuksen vuoksi useimpia lääkkeitä ei voida käyttää huomiota vaativassa työssä. Kaikki ensimmäisen sukupolven lääkkeet tehostavat sedatiivisten ja hypnoottisten lääkkeiden, huumausaineiden ja muiden kuin huumeiden kipulääkkeiden, monoaminioksidaasin estäjien ja alkoholin vaikutuksia..
  • Hydroksytsiinille ominainen anksiolyyttinen vaikutus voi johtua toiminnan vaimentamisesta tietyillä keskushermoston subkortikaalisen alueen alueilla.
  • Atropiinin kaltaiset reaktiot, jotka liittyvät lääkkeiden antikolinergisiin ominaisuuksiin, ovat kaikkein tyypillisimpiä etanolamiinille ja etyleenidiamiinille. Ilmenee suun kuivuminen ja nenänielut, virtsanpidätys, ummetus, takykardia ja näkövamma. Nämä ominaisuudet tarjoavat keskusteltujen lääkkeiden tehokkuuden ei-allergisen nuhan hoidossa. Samanaikaisesti ne voivat lisätä keuhkoastman obstrukatiota (ysköksen viskositeetin lisääntymisen vuoksi), aiheuttaa glaukooman pahenemista ja johtaa infravesikaaliseen tukkeeseen eturauhasen adenoomassa jne..
  • Antiemeettinen ja pumppausvastainen vaikutus liittyy todennäköisesti myös lääkkeiden keskeiseen antikolinergiseen vaikutukseen. Jotkut antihistamiinit (difenhydramiini, prometatsiini, syklitsiini, meklitsiini) vähentävät vestibulaaristen reseptoreiden stimulaatiota ja estävät labyrintin toimintaa, ja siksi niitä voidaan käyttää liikuntatauteihin.
  • Useat H1-histamiinin salpaajat vähentävät parkinsonismin oireita johtuen asetyylikoliinin vaikutusten keskeisestä estämisestä.
  • Antitussiivinen vaikutus on tyypillisimpiä difenhydramiinille, se toteutuu johtuen suorasta vaikutuksesta yskäkeskukseen medulla oblongatassa.
  • Ensisijaisesti syproheptadiinille ominainen antiserotoniinivaikutus määrää sen käytön migreenissä.
  • Erityisesti antihistamiinifenotiatsiini-sarjalle ominainen α1-estävä vaikutus perifeerisen verisuonten laajenemisen kanssa voi johtaa ohimenevien verenpaineen laskuun herkillä henkilöillä.
  • Paikallinen anestesia (kokaiinin kaltainen) vaikutus on ominaista useimmille antihistamiinille (tapahtuu kalvojen läpäisevyyden vähentymisen vuoksi natriumioneille). Difenhydramiini ja prometatsiini ovat voimakkaampia paikallispuudutteita kuin novokaiini. Samanaikaisesti niillä on systeemisiä kinidiinin kaltaisia ​​vaikutuksia, jotka ilmenevät tulenkestävän vaiheen pidentämisellä ja kammion takykardian kehittymisellä.
  • Takyfylaksia: antihistamiiniaktiivisuuden väheneminen pitkäaikaisessa käytössä, mikä vahvistaa tarpeen vaihtaa lääkkeitä 2-3 viikon välein.
  • On huomattava, että ensimmäisen sukupolven antihistamiinit eroavat toisesta sukupolvesta lyhyen altistuksen keston suhteen suhteellisen nopean kliinisen vaikutuksen alkaessa. Monia niistä on saatavana parenteraalisesti. Kaikki edellä mainitut, samoin kuin alhaiset kustannukset, määräävät antihistamiinien laajan käytön nykyään.

Lisäksi monet käsitellyistä ominaisuuksista antoivat "vanhoille" antihistamiinille mahdollisuuden käyttää omaa markkinapaikkaan tiettyjen patologioiden (migreeni, unihäiriöt, ekstrapyramidaaliset häiriöt, ahdistus, liikuntatauti jne.) Hoidossa, jotka eivät liity allergioihin. Monet ensimmäisen sukupolven antihistamiinit ovat osa yhdistelmävalmisteita, joita käytetään vilustumisen takia, rauhoittavina, unilääkkeinä ja muina komponenteina.

Yleisimmin käytettyjä ovat klooripyramiini, difenhydramiini, Clemastine, syproheptadine, promethazine, fencarol ja hydroxyzine.

Klooripyramiini (suprastiini) on yksi yleisimmin käytetyistä sedatiivisista antihistamiineista. Sillä on merkittävää antihistamiiniaktiivisuutta, perifeerinen antikolinerginen vaikutus ja kohtalainen antispasmodinen vaikutus. Tehokas useimmissa tapauksissa kausiluonteisen ja monivuotisen allergisen rinokonjunktiviitin, Quincken turvotuksen, nokkosihottuman, atooppisen ihottuman, ekseeman, eri etiologioiden kutinan hoidossa; parenteraalisessa muodossa - akuutin allergisen tilan hoitoon, joka vaatii ensiapua. Se tarjoaa laajan valikoiman terapeuttisia annoksia. Se ei kerry veren seerumiin, joten se ei aiheuta yliannosta pitkäaikaisessa käytössä. Suprastinille on ominaista nopea vaikutuksen alkaminen ja lyhyt vaikutusaika (mukaan lukien sivu). Tässä tapauksessa klooripyramiini voidaan yhdistää ei-sedatiivisten H1-salpaajien kanssa antiallergisen vaikutuksen keston pidentämiseksi. Suprastin on tällä hetkellä yksi myydyimmistä antihistamiineista Venäjällä. Tämä liittyy objektiivisesti todistettuun korkeaan tehokkuuteen, sen kliinisen vaikutuksen hallittavuuteen, erilaisten annosmuotojen, myös injektoitavien, läsnäoloon ja alhaisiin kustannuksiin.

Difenhydramiini, maamme tunnetuin nimellä difenhydramiini, on yksi ensimmäisistä syntetisoiduista H1-salpaajista. Sillä on melko korkea antihistamiiniaktiivisuus ja se vähentää allergisten ja pseudoallergisten reaktioiden vakavuutta. Koska sillä on merkittävää kolinolyyttistä vaikutusta, sillä on tulehduksia estävää, antiemeettistä vaikutusta ja se aiheuttaa samalla kuivia limakalvoja ja virtsaretentiota. Lipofiilisyytensä vuoksi difenhydramiini antaa voimakkaan sedaation ja sitä voidaan käyttää unilääkkeinä. Sillä on merkittävä paikallispuudutusvaikutus, minkä seurauksena sitä käytetään toisinaan vaihtoehtona novokaiinin ja lidokaiinin intoleranssille. Difenhydramiini esiintyy erilaisissa annosmuodoissa, mukaan lukien parenteraaliseen käyttöön, mikä on määrittänyt sen laajan käytön hätäterapiassa. Huomattava joukko sivuvaikutuksia, seurausten ennakoimattomuus ja vaikutukset keskushermostoon vaativat kuitenkin enemmän huomiota sen käyttöön ja mahdollisuuksien mukaan vaihtoehtoisten aineiden käyttöön.

Clemastine (tavegil) on erittäin tehokas antihistamiinilääke, joka on samanlainen toiminnassa kuin difenhydramiini. Sillä on korkea antikolinerginen vaikutus, mutta läpäisee vähäisemmässä määrin veri-aivoesteen. Sitä on myös injektoitavassa muodossa, jota voidaan käyttää lisälääkkeenä anafylaktisen sokin ja angioödeeman hoitoon allergisten ja näennäisesti allergisten reaktioiden ehkäisemiseksi ja hoitamiseksi. Yliherkkyys klemastiinille ja muille antihistamiinille, joilla on samanlainen kemiallinen rakenne, tunnetaan kuitenkin..

Kyproheptadiinilla (peritolilla) yhdessä antihistamiinin kanssa on merkittävä antiserotoniinivaikutus. Tässä suhteessa sitä käytetään pääasiassa tietyissä migreenimuodoissa, polkumyndroosioireyhtymisessä ruokahalun lisäämiseksi keinona, jolla on eri synnyn anoreksia. Se on valittu lääke kylmätulehdukseen.

Prometatsiini (pipolfeeni) - voimakas vaikutus keskushermostoon määräsi sen käytön antiemeettisinä lääkkeinä Meniere'n oireyhtymässä, koreassa, enkefaliitissa, meri- ja ilmataudeissa. Anestesiologiassa prometatsiinia käytetään osana lyyttisiä seoksia anestesian tehostamiseksi..

Kvifenadiini (fenkaroli) - on alhaisempi antihistamiiniaktiivisuus kuin difenhydramiini, mutta sille on ominaista myös vähemmän tunkeutuminen veri-aivoesteen läpi, mikä määrittelee sen sedatiivisten ominaisuuksien alhaisemman vakavuuden. Lisäksi fenkaroli ei vain estä histamiini H1 -reseptoreita, mutta vähentää myös kudosten histamiinipitoisuutta. Sitä voidaan käyttää toleranssin kehittämisessä muihin sedatiivisiin antihistamiineihin.

Hydroksytsiini (ataraksi) - nykyisestä antihistamiiniaktiivisuudesta huolimatta sitä ei käytetä antiallergisina aineina. Sitä käytetään anksiolyyttisenä, rauhoittavana, lihasrelaksanttina ja turvotusta estävänä aineena..

Siten ensimmäisen sukupolven antihistamiineilla, jotka vaikuttavat sekä H1: ään että muihin reseptoreihin (serotoniini, keskus- ja perifeeriset kolinergiset reseptorit, a-adrenergiset reseptorit), on erilaisia ​​vaikutuksia, jotka määrittivät niiden käytön monissa olosuhteissa. Mutta sivuvaikutusten vakavuus ei anna meille mahdollisuutta pitää niitä ensisijaisina lääkkeinä allergisten sairauksien hoidossa. Niiden käytöstä saatu kokemus on mahdollistanut yksisuuntaisten lääkkeiden - antihistamiinien toisen sukupolven - kehittämisen.

Toisen sukupolven antihistamiinit (ei-sedatiiviset). Toisin kuin edellisessä sukupolvessa, niillä ei melkein ole sedatiivisia ja antikolinergisiä vaikutuksia, mutta ne eroavat toisistaan ​​H1-reseptoreihin kohdistuvan toiminnan selektiivisyydessä. Heille kuitenkin kardiotoksinen vaikutus havaittiin vaihtelevassa määrin..

Heille yleisimmät ovat seuraavat ominaisuudet.

  • Suuri spesifisyys ja korkea affiniteetti H1-reseptoreihin ilman vaikutusta koliini- ja serotoniinireseptoreihin.
  • Kliinisen vaikutuksen nopea alkaminen ja vaikutuksen kesto. Pidentyminen voidaan saavuttaa johtuen voimakkaasta proteiinisitoutumisesta, lääkkeen ja sen metaboliittien kumulaatiosta kehossa ja viivästyneestä erittymisestä.
  • Minimaalinen sedaatio käytettäessä lääkkeitä terapeuttisina annoksina. Se selitetään veri-aivoesteen heikolla läpikulkemisella, joka johtuu näiden aineiden rakenteellisista ominaisuuksista. Joillakin erityisen herkillä henkilöillä voi olla kohtalainen uneliaisuus, mikä on harvoin syy lääkityksen lopettamiseen..
  • Takyfylaksian puute pitkäaikaisessa käytössä.
  • Kyky estää sydänlihaksen kaliumkanavia, mikä liittyy QT-ajan pidentymiseen ja sydämen rytmihäiriöihin. Tämän sivuvaikutuksen riski kasvaa, kun antihistamiineja yhdistetään antifungaalisiin (ketokonatsoli ja intrakonatsoli), makrolideihin (erytromysiini ja klaritromysiini), masennuslääkkeisiin (fluoksetiini, sertraliini ja paroksetiini), jos käytetään greippimehua, samoin kuin potilaille, joilla on vaikea maksan toiminta..
  • Parenteraalisia muotoja puuttuu, mutta osa niistä (atselastiini, levokabastiini, bamipiini) on saatavana ajankohtaisina muodoina.

Alla on toisen sukupolven antihistamiinit, joilla on kaikkein tyypillisimmät ominaisuudet..

Terfenadiini on ensimmäinen antihistamiinilääke, jolla ei ole estävää vaikutusta keskushermostoon. Sen perustaminen vuonna 1977 oli tulosta tutkimuksesta, jossa tutkittiin molemmat histamiinireseptoreita, sekä olemassa olevien H1-salpaajien rakenteellisia piirteitä ja vaikutuksia, ja se merkitsi uuden antihistamiinisukupolven kehityksen alkua. Nykyään terfenadiinia käytetään vähemmän ja vähemmän, koska sen lisääntynyt kyky aiheuttaa QT-ajan pidentymiseen liittyviä kohtalokkaita rytmihäiriöitä (torsade de pointes).

Astemitsoli on yksi ryhmän pisinvaikutteisista lääkkeistä (sen aktiivisen metaboliitin puoliintumisaika on jopa 20 päivää). Sille on ominaista peruuttamaton sitoutuminen H1-reseptoreihin. Lähes ei sedatiivista vaikutusta, ei ole vuorovaikutuksessa alkoholin kanssa. Koska astemitsolilla on viivästynyt vaikutus sairauden kulkuun, akuutissa prosessissa sen käyttö on epäkäytännöllistä, mutta se voi olla perusteltua kroonisissa allergisissa sairauksissa. Koska lääkkeellä on ominaisuus kumuloitua kehossa, vakavien sydämen rytmihäiriöiden riski, joka joskus johtaa kuolemaan, lisääntyy. Näiden vaarallisten sivuvaikutusten yhteydessä astemitsolin myynti Yhdysvalloissa ja eräissä muissa maissa on keskeytetty.

Akrivastiini (Semprex) on lääke, jolla on korkea antihistamiiniaktiivisuus ja jolla on minimaalisesti voimakkaat sedatiiviset ja antikolinergiset vaikutukset. Sen farmakokinetiikan piirre on alhainen metabolinen nopeus ja kumulaation puuttuminen. Akrivastiinia suositaan tapauksissa, joissa ei ole tarvetta jatkuvalle antiallergiselle hoidolle vaikutuksen nopea saavuttaminen ja lyhytaikainen vaikutus, mikä sallii joustavan annostusohjelman käytön.

Dimeteeni (fenistil) on lähinnä ensimmäisen sukupolven antihistamiineja, mutta eroaa niistä huomattavasti pienemmällä vakavuudella ja muskariinivaikutuksella, korkeammalla antiallergisella vaikutuksella ja vaikutuksen kestolla.

Loratadiini (klaritiini) on yksi toisen sukupolven myydyimmistä lääkkeistä, mikä on ymmärrettävää ja loogista. Sen antihistamiiniaktiivisuus on korkeampi kuin astemitsolilla ja terfenadiinilla johtuen suuremmasta sitoutumislujuudesta perifeerisiin H1-reseptoreihin. Lääkkeellä ei ole rauhoittavaa vaikutusta, eikä se tehosta alkoholin vaikutusta. Lisäksi loratadiini ei käytännössä ole vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa eikä sillä ole kardiotoksista vaikutusta.

Seuraavat antihistamiinit ovat paikallisia lääkkeitä ja niiden tarkoituksena on lievittää paikallisia allergioiden oireita.

Levocabastiinia (histimetiä) käytetään silmätippojen muodossa histamiiniriippuvaisen allergisen konjunktiviitin hoitamiseksi tai suihkeena allergisen nuhan hoidossa. Paikallisesti annettuna se tulee systeemiseen verenkiertoon pienellä määrällä eikä sillä ole haitallisia vaikutuksia keskushermostoon ja sydänverisuoniin..

Azelastiini (allergodili) on erittäin tehokas hoito allergisen nuhan ja konjunktiviitin hoitoon. Elastiinilla, jota käytetään nenäsumutteen ja silmätippujen muodossa, ei käytännössä ole systeemisiä vaikutuksia.

Toinen ajankohtainen antihistamiini, bamipiini (soventoli) geelin muodossa, on tarkoitettu käytettäväksi allergisissa ihovaurioissa, joihin liittyy kutina, hyönteisten puremat, meduusan palovammat, paleltuminen, auringonpolttama ja lievät lämpövaikutukset..

Kolmannen sukupolven antihistamiinit (metaboliitit). Niiden perustava ero on, että ne ovat edellisen sukupolven antihistamiinien aktiivisia metaboliitteja. Niiden pääpiirre on kyvyttömyys vaikuttaa QT-ajanjaksoon. Tällä hetkellä edustaa kaksi lääkettä - setiritsiini ja feksofenadiini..

Setiritsiini (zyrtec) on erittäin selektiivinen perifeerisen H1-reseptorin antagonisti. Se on hydroksytsiinin aktiivinen metaboliitti, jolla on paljon vähemmän ilmeinen sedatiivinen vaikutus. Setiritsiini ei melkein metaboloidu elimistössä, ja sen erittymisaste riippuu munuaisten toiminnasta. Sille on ominaista korkea kyky tunkeutua ihoon ja vastaavasti tehokkuus allergioiden ihon ilmenemismuodoissa. Setiritsiinillä ei kokeessa eikä kliinisellä lääkkeellä ollut mitään rytmihäiriöistä vaikutusta sydämeen, mikä ennalta määräsi metaboliittien käytännön käytön alueen ja määritti uuden lääkkeen - feksofenadiinin - luomisen.

Feksofenadiini (telfast) on terfenadiinin aktiivinen metaboliitti. Feksofenadiini ei altistu muutoksille kehossa, eikä sen kinetiikka muutu maksan ja munuaisten toiminnan heikentyessä. Sillä ei ole mitään lääkevuorovaikutuksia, sillä ei ole sedatiivista vaikutusta eikä se vaikuta psykomotoriseen aktiivisuuteen. Tässä suhteessa lääke on hyväksytty käytettäväksi henkilöille, joiden toiminta vaatii lisää huomiota. Feksofenadiinin vaikutusta QT-arvoon koskeva tutkimus osoitti sekä kokeessa että klinikalla, että suurilla annoksilla ja pitkäaikaisella käytöllä ei ole kardiotrooppista vaikutusta. Maksimaalisen turvallisuuden ohella tämä työkalu osoittaa kyvyn lopettaa oireet kausiluonteisen allergisen nuhan ja kroonisen idiopaattisen urtikarian hoidossa. Siksi farmakokinetiikka, turvallisuusprofiili ja korkea kliininen teho tekevät feksofenadiinista tällä hetkellä lupaavimman antihistamiinin..

Joten lääkärin arsenaalissa on riittävä määrä antihistamiinia, jolla on erilaisia ​​ominaisuuksia. On muistettava, että ne tarjoavat vain oireenmukaista helpotusta allergioista. Lisäksi erityisestä tilanteesta riippuen voit käyttää sekä erilaisia ​​lääkkeitä että niiden erilaisia ​​muotoja. On myös tärkeää, että lääkäri muistaa antihistamiinien turvallisuuden.

Antihistamiinit ovat kaikkien sukupolvien paras lääke

Monet kotilääketieteelliset rinnat sisältävät lääkkeitä, joiden tarkoitusta ja vaikutustapaa ihmiset eivät ymmärrä. Antihistamiinit kuuluvat myös tällaisiin lääkkeisiin. Suurin osa allergikoista valitsee omat lääkkeensä, laskee lääkityksen annoksen ja kulun neuvottelematta asiantuntijoiden kanssa.

Antihistamiinit - mikä se on yksinkertaisin sanoin?

Tämä termi selitetään usein väärin. Monet ihmiset uskovat, että nämä ovat vain allergialääkkeitä, mutta ne on suunniteltu muiden sairauksien hoitoon. Antihistamiinit ovat ryhmä lääkkeitä, jotka estävät immuunivasteen ulkoisille ärsykkeille. Näihin kuuluvat allergeenien lisäksi myös virukset, sienet ja bakteerit (tartunta-aineet), toksiinit. Tarkasteltavat lääkkeet estävät seuraavien esiintymisen:

  • bronkospasmi;
  • nenän ja kurkun limakalvojen turvotus;
  • punoitus, rakkuloita iholla;
  • kutina
  • suolikoliikka;
  • mahalaukun mehun liiallinen erittyminen;
  • verisuonten supistuminen;
  • lihaskrampit;
  • turvotusta.

Kuinka antihistamiinit toimivat??

Valkoisissa verisoluissa tai valkosoluissa on tärkein suojaava rooli ihmiskehossa. Niitä on useita tyyppejä, yksi tärkeimmistä on syöttösolut. Kypsymisen jälkeen ne kiertävät verenkierron läpi ja integroituvat sidekudokseen muuttuen osaksi immuunijärjestelmää. Kun vaarallisia aineita pääsee kehoon, syöttösolut erittävät histamiinia. Tämä kemikaali on tarpeen ruoansulatusprosessien, hapen aineenvaihdunnan ja verenkierron säätelemiseksi. Sen ylimäärä johtaa allergisiin reaktioihin.

Jotta histamiini provosoisi negatiivisia oireita, sen tulee imeytyä elimistöön. Tätä varten on erityisiä H1-reseptoreita, jotka sijaitsevat verisuonten, sileiden lihassolujen ja hermoston sisäkerroksessa. Kuinka antihistamiinit toimivat: näiden lääkkeiden vaikuttavat aineet ”huijaavat” H1-reseptoreja. Niiden rakenne ja rakenne on hyvin samanlainen kuin kyseinen aine. Lääkitys kilpailee histamiinin kanssa, ja sen sijaan reseptorit imeytyvät siihen aiheuttamatta allergisia reaktioita..

Seurauksena kemikaali, joka provosoi ei-toivottuja oireita, pysyy veressä inaktiivisessa tilassa ja erittyy myöhemmin luonnostaan. Antihistamiinivaikutus riippuu siitä, kuinka moni H1-reseptori onnistui estämään lääkkeen. Tästä syystä on tärkeää aloittaa hoito heti allergian ensimmäisten oireiden puhkeamisen jälkeen..

Kuinka kauan voin käyttää antihistamiinia?

Hoidon kesto riippuu lääkkeen tuottamisesta ja patologisten oireiden vakavuudesta. Lääkärin on päätettävä, kuinka kauan antihistamiineja otetaan. Joitakin lääkkeitä voidaan käyttää enintään 6-7 vuorokautta, uusimman sukupolven nykyaikaiset farmakologiset aineet ovat vähemmän myrkyllisiä, joten niiden käyttö on sallittua yhden vuoden. Ennen kuin otat sen, on tärkeää kuulla asiantuntijaa. Antihistamiinit voivat kerääntyä kehossa ja aiheuttaa myrkytystä. Jotkut ihmiset ovat myöhemmin allergisia näille lääkkeille..

Kuinka usein antihistamiineja voidaan käyttää??

Useimmat kuvattujen tuotteiden valmistajat vapauttavat ne sopivassa annostuksessa, joka tarkoittaa vain yhden kerran päivässä käyttöä. Kysymys siitä, miten ottaa antihistamiineja, negatiivisten kliinisten oireiden esiintymistiheydestä riippuen, päätetään lääkärin kanssa. Esitetty lääkeryhmä viittaa oireisiin hoitomenetelmiin. Niitä on käytettävä aina, kun taudin merkkejä ilmenee..

Uusia antihistamiineja voidaan käyttää myös ennaltaehkäisyyn. Jos kosketusta allergeenin kanssa ei voida tarkkaan välttää (poppelihöyläys, ambulanan kukinta jne.), Lääke on käytettävä etukäteen. Antihistamiinien alustava antaminen ei vain lieventä negatiivisia oireita, vaan sulkee pois niiden ilmeisyyden. H1-reseptorit estävät jo, kun immuunijärjestelmä yrittää käynnistää puolustavan reaktion.

Antihistamiinit - luettelo

Kyseisen ryhmän ensimmäinen lääke syntetisoitiin vuonna 1942 (fenbentsamiini). Tästä hetkestä alkaen aloitettiin massatutkimus aineista, jotka pystyvät estämään H1-reseptoreita. Tähän mennessä antihistamiineja on 4 sukupolvea. Varhaisia ​​lääkkeitä käytetään harvoin ei-toivottujen sivuvaikutusten ja kehon toksisten vaikutusten takia. Nykyaikaisille lääkkeille on ominaista maksimaalinen turvallisuus ja nopeat tulokset..

1. sukupolven antihistamiinit - luettelo

Tämäntyyppisellä farmakologisella aineella on lyhytaikainen vaikutus (jopa 8 tuntia), se voi aiheuttaa riippuvuutta, joskus aiheuttaa myrkytyksen. Ensimmäisen sukupolven antihistamiinit ovat edelleen suosittuja vain alhaisten kustannustensa ja voimakkaan sedatiivisen (sedatiivisen) vaikutuksensa vuoksi. nimet:

  • Dedalon;
  • Bikarfen;
  • Suprastin;
  • difenhydramiini;
  • Tavegil;
  • Diazolin;
  • klemastiini;
  • Diprazine;
  • Loredix;
  • Pipolfen;
  • Setastin
  • dimebon
  • Syproheptadiinista;
  • Fenkarol;
  • Peritol;
  • Quifenadine;
  • Dimetinden;
  • Fenistil ja muut.

2. sukupolven antihistamiinit - luettelo

35 vuoden kuluttua ensimmäinen H1-reseptorisalpaaja vapautettiin ilman sedaatiota ja toksisia vaikutuksia kehossa. Toisin kuin edeltäjät, toisen sukupolven antihistamiinit toimivat paljon kauemmin (12 - 24 tuntia), eivät ole riippuvuutta aiheuttavat eivätkä riippuu ruuasta ja alkoholista. Ne aiheuttavat vähemmän vaarallisia sivuvaikutuksia eivätkä estä muita kudosten ja suonien reseptoreita. Uuden sukupolven antihistamiinit - luettelo:

  • Taldan;
  • Claritin;
  • astemitsoli;
  • terfenadiini;
  • Panssari;
  • Allergodil;
  • feksofenadiini;
  • Rupafin;
  • Trexil;
  • loratadiini;
  • Histadyl;
  • Zirtek;
  • Ebastin;
  • Astemisan;
  • Clarisens;
  • Histalong;
  • Tsetrin;
  • Semprex;
  • Kestin
  • Akrivastin;
  • Gismanal;
  • setiritsiini;
  • levokabastiini;
  • Azelastine;
  • Histimet;
  • Lorahexal;
  • Claridol;
  • Rupatadine;
  • Lomilan ja sen analogit.

3. sukupolven antihistamiinit

Aiempien lääkkeiden perusteella tutkijat ovat saaneet stereoisomeerejä ja metaboliitteja (johdannaisia). Ensinnäkin nämä antihistamiinit sijoitettiin uudeksi alaryhmäksi lääkkeitä tai 3. sukupolvea:

  • Gletset;
  • Xizal;
  • Ceser;
  • Suprastinex;
  • Fexofast;
  • Zodak Express;
  • L-Cet;
  • Loratek;
  • Fexadine;
  • Erius
  • Desal;
  • NeoClaritin;
  • Lordestine;
  • Telfast;
  • Fexofen;
  • Allegra.

Myöhemmin tällainen luokittelu aiheutti kiistaa ja kiistaa tiedeyhteisössä. Lopullisen päätöksen tekemiseksi luetelluista varoista koottiin asiantuntijaryhmä riippumattomia kliinisiä tutkimuksia varten. Arviointiperusteiden mukaan kolmannen sukupolven allergialääkkeiden ei tulisi vaikuttaa keskushermoston toimintaan, aiheuttaa toksista vaikutusta sydämeen, maksaan ja verisuoniin ja olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa. Tutkimustulosten mukaan mikään näistä lääkkeistä ei täytä näitä vaatimuksia..

4. sukupolven antihistamiinit - luettelo

Joissakin lähteissä Telfast, Suprastinex ja Erius katsotaan tämän tyyppisiksi farmakologisiksi aineiksi, mutta tämä väite on virheellinen. Neljännen sukupolven antihistamiineja, kuten myös kolmannen sukupolven, ei ole vielä kehitetty. Aikaisemmista lääkeversioista on vain parannettuja muotoja ja johdannaisia. Toistaiseksi nykyaikaisimmat ovat 2 sukupolven lääkkeet.

Paras antihistamiini

Rahoituksen valinnan kuvatusta ryhmästä suorittaa asiantuntija. Jotkut ihmiset soveltuvat paremmin ensimmäisen sukupolven allergialääkkeisiin sedaation tarpeesta johtuen, kun taas toiset eivät tarvitse tätä vaikutusta. Samoin lääkäri suosittelee lääkkeen vapauttamistapaa oireista riippuen. Systeemisiä lääkkeitä määrätään vakavista oireista taudista, muissa tapauksissa voit tehdä paikallisten lääkkeiden kanssa.

antihistamiinit

Suun kautta otettavia lääkkeitä tarvitaan nopeasti lievittämään patologian kliinisiä oireita, jotka vaikuttavat useisiin kehon järjestelmiin. Sisäiseen käyttöön tarkoitetut antihistamiinit alkavat toimia tunnin sisällä ja estävät tehokkaasti kurkun ja muiden limakalvojen turvotusta, lievittävät nenää, nenää, ihottumaa ja ihon oireita.

Tehokkaat ja turvalliset allergiapillerit:

  • Fexofen;
  • Alersis;
  • Tsetrilev;
  • Altiva;
  • Rolinosis;
  • Telfast;
  • Amertil;
  • eedenin
  • Fexofast;
  • Tsetrin;
  • Allergomax;
  • Zodak
  • Tigofast;
  • Allertec;
  • Tetrinal;
  • Eridez;
  • Trexil Neo;
  • Zilola;
  • L-Cet;
  • Alerzin;
  • Gletset;
  • Xizal;
  • Aileron Neo;
  • Lorddes;
  • Erius
  • Allergostop;
  • Fribris ja muut.

Antihistamiini tippaa

Tässä annosmuodossa tuotetaan sekä paikallisia että systeemisiä lääkkeitä. Tippaa allergiasta suun kautta annettavaksi;

  • Zirtek;
  • Desal;
  • Fenistil;
  • Zodak
  • Xizal;
  • Parlazine;
  • Zaditor;
  • Allergonix ja analogit.

Ajankohtaiset nenän antihistamiinit:

  • Tizin-allergia;
  • Allergodil;
  • Lecrolin;
  • Cromohexal;
  • Sanorin Analergin;
  • Vibrocil ja muut.

Antiallergiset silmätipat:

  • Opatanol;
  • Zadit;
  • Allergodil;
  • Lecrolin;
  • Nafkon-A;
  • Cromohexal;
  • Vizin;
  • Okumel ja synonyymit.

Antihistamiinivoiteet

Jos sairaus ilmenee vain nokkosihottuma, ihon kutina ja muut dermatologiset oireet, on parempi käyttää yksinomaan paikallisia valmisteita. Tällaiset antihistamiinit vaikuttavat paikallisesti, joten on erittäin harvinaista provosoida ei-toivottuja sivuvaikutuksia, eivätkä ne ole riippuvuutta aiheuttavia. Hyvä allergiavoide voidaan valita tästä luettelosta:

  • Nezulin;
  • Soderm;
  • Flucinar;
  • Celestoderm B;
  • Elokom;
  • Mesodermi;
  • Lorinden;
  • Irikar;
  • Beloderm;
  • ADVANTAN;
  • Ihon korkki;
  • Fenistil;
  • Belosalik;
  • Sinaflan;
  • Lokoid
  • Gistan ja sen analogit.

Antihistamiinit: luettelo huumeista ja niiden käytön ominaisuudet

Antihistamiinit ovat ryhmä lääkkeitä, jotka estävät solujen herkät päät yhdisteeksi, jota kutsutaan histamiiniksi, estäen ja poistaen siten sen kielteiset vaikutukset kehossa. Sammuttamalla tietyt reseptorit työstä, lääkkeet poistavat allergiat, estävät suolahapon eritystä vatsassa ja niillä on rauhoittava ominaisuus.

Antihistamiinien tyypit ja niiden käyttö

H1-salpaajat

Tämän tyyppiset valmisteet vaikuttavat pääasiassa H1-reseptoreihin. Lääketieteessä niitä käytetään poistamaan allergiset reaktiot: tulehdus, turvotus, punoitus, ihottumat ja muut.

Jaettu kolmeen sukupolveen:

  1. Ensimmäinen sukupolvi. Tämä sukupolvi erottuu pienestä toiminnan selektiivisyydestä. Tämä tarkoittaa, että lääkkeet eivät koske vain välttämättömiä soluja, vaan myös muita, aiheuttaen siten monia ei-toivottuja reaktioita. Ne vaativat useita annoksia päivässä. Ja mitä suurempi annos, sitä vähemmän odotettu vaikutus ja enemmän sivuvaikutuksia. Lähes kaikki huumeet aiheuttavat uneliaisuutta..
  2. Toinen sukupolvi. Niillä on pidempi vaikutus, kun taas käyttö voi olla vain 1 kerta päivässä. Vähemmän sivuvaikutuksia, mukaan lukien uneliaisuus..
  3. Kolmas sukupolvi. Ne ovat edellisen sukupolven aktiivisia metaboliitteja. Tämä tarkoittaa, että näiden lääkkeiden aineet alkavat toimia välittömästi, niille ei aluksi hajoa, kuten muutkin. Tästä seuraa voimakas vaikutuksen alkamisnopeus ja vähentynyt negatiivinen vaikutus maksaan..

Kaikkia sukupolvia käytetään seuraavissa olosuhteissa:

  • allerginen nuha ja yskä;
  • allerginen ihottuma;
  • turvotus;
  • kutina, ihottumat iholla;
  • nokkosihottuma;
  • Quincken turvotus;
  • anafylaktinen sokki.

H2-salpaajat

Tämän ryhmän lääkkeet vaikuttavat pääasiassa toisen tyyppisiin reseptoreihin. Ne vastaavat suolahapon tuotannon vatsassa ja entsyymin nimeltä pepsiini - se vastaa proteiinien hajoamisesta.

Ominaisuus: Sen lisäksi, että ne vaikuttavat ruuansulatukseen, niillä on heikko vaikutus kehon immuuniprosesseihin ja vähäisemmässä määrin kuin H1-salpaajilla, lievittää tulehdusta..

Ne on jaettu useisiin sukupolviin, joissa jokainen edellinen on täydellisempi, vailla joitain sivuvaikutuksia ja terapeuttisen vaikutuksen alkamisen nopeus kasvaa. Venäjän 4 ja 5 sukupolvea ei ole vielä rekisteröity. Ensimmäinen sukupolvi lopetettiin vakavien haittavaikutusten vuoksi.

Keinot ovat löytäneet sovelluksensa hoitamalla:

  • mahalaukun ja pohjukaissuolihaavan mahahaava;
  • eroosion estäminen, kun otetaan tulehduskipulääkkeitä;
  • ruokatorven haavaiset leesiot, jotka aiheutuivat mahalaukun sisällön heittämisestä siihen;
  • ruuansulatuskanavan verenvuodon estäminen tiettyjen lääkkeiden käytön aikana;
  • gastriitti, jolla on korkea happamuus.

H3-salpaajat

Tyypin 3 reseptoreita löytyy pääasiassa aivoista. Toisin kuin muut lääkkeet, tällä aineryhmällä on stimuloiva vaikutus ja se voi jopa parantaa muistia, huomionkykyä, parantaa henkistä suorituskykyä.

Toistaiseksi on vähän lääkkeitä, jotka estävät vain nämä herkät solupäät. Käytetään pääasiassa niitä lääkkeitä, joilla ei ole selektiivistä aktiivisuutta suhteessa kolmanteen tyyppiin, mutta jotka vaikuttavat kaikkiin histamiinityyppeihin.

  • melu korvissa;
  • kuulon menetys;
  • huimaus, johon liittyy pahoinvointia ja oksentelua.

Luettelo huumeista

sukupolvivalmistelut
H1-salpaajat
  • suprastin;
  • fenistil;
  • erius
H2-salpaajat
  • ranitidiini;
  • famotidiini.
H3-salpaajat
  • betahistiini.

Antihistamiinien käytön ominaisuudet eri ihmisryhmissä

Jokaisella iällä ja tietyillä sairauksilla on omat lääkkeensä, jotka antavat kussakin tapauksessa käytölle oikean vaikutuksen..

Lapsille

Tämä on erityinen ryhmä, jolle vain lääkärin tulisi määrätä lääkkeitä, näkemällä koko tilanne.

Jopa vuosi

Lääkkeitä, jotka estävät 1-tyyppisiä reseptoreita, määrätään allergisille reaktioille: kutina, ihottuma, kirkas tatt, turvotus, tulehdus. Niitä määrätään tippojen tai siirappien muodossa.

Tässä iässä sallitaan:

Erityisen harvinaisissa tapauksissa 2-tyyppisten reseptoreiden toimintaa keskeyttäviä lääkkeitä määrätään ensimmäisen elämän vuoden lapsille, koska heidän ruuansulatusjärjestelmä ei ole vielä täydellinen, ja niitä on tarkoitettu lisäämään vatsan happamuutta..

Vuodesta viiteen vuoteen

H1-salpaajia käytetään poistamaan nokkosihottuma ja allerginen sidekalvotulehdus vuodenaikojen allergioiden aikana.

  • Zyrtec putoaa.
  • Suolan ratkaisu.
  • Ylellinen siirappi.

H2-estäjät määrätään edelleen varovaisesti lapsuudessa.

5 vuotta

Tänä aikana allergisissa olosuhteissa otetaan kaikki samat tipat ja liuokset, mutta myös tabletit voidaan kytkeä toisiinsa.

Edellä mainittujen lääkkeiden lisäksi he ottavat myös:

  • Suprastin.
  • Diazolin.
  • Fenkarol.
  • Suprastinex tippaa.

Raskaana oleville ja imettäville äideille

Kaikki antihistamiinit ovat kiellettyjä tämän luokan naisten itsensä antamiseksi. Vain lääkärillä on oikeus määrätä niitä, ja silloinkin, kun jäljellä olevat varat eivät ole tuottaneet positiivisia tuloksia. Yhtään histamiinireseptorin estäjää ei ole virallisesti testattu raskaana olevilla naisilla turvallisuuden osoittamiseksi.

Aikuisille

H1-histamiinireseptoreiden salpaajia käytetään kaikissa allergisissa oireissa. Jotkut lääkärit myös suosittelevat nuhahoitoa lievittämään turvotusta ja helpottamaan nenän hengitystä sekä lievittämään repimistä..

Tabletit ovat suosittuja aikuisten keskuudessa:

Mahan lisääntyneen happamuuden, haavaumien ja ruokatorven ongelmien hoitoon määrätään H2-histamiinireseptorin salpaajia. Vaikka tämän ryhmän lääkkeet ovat nyt hiukan vanhentuneita, protonipumpun estäjät korvaavat ne..

Vanhuksille

Iäkkäät ihmiset mieluummin vuosien varrella todistettuja keinoja:

Ikääntyneille potilaille, joilla on heikentynyt aivojen toiminta, huimaus ja tinnitus, asiantuntijat suosittelevat H3-histamiinireseptorien salpaajia.

Lääkemarkkinoilla ei ole lääkkeitä, jotka vaikuttavat vain 3-tyyppisiin reseptoreihin. Sen sijaan määrätään lääkkeitä, jotka vaikuttavat kaikkiin kolmeen tyyppiin, esimerkiksi Betagistin.

Vasta

absoluuttinensuhteellinen
  • yliherkkyys aineille, jotka muodostavat koostumuksen;
  • vaikea munuaisten ja maksan vajaatoiminta;
  • vähentynyt mahalaukun mehun tuotanto.
  • raskaus ja imetys;
  • varhaislapsuus;
  • seniili ikä, varsinkin kun monissa järjestelmissä ja elimissä on ongelmia;
  • alhainen paine.

Sivuvaikutukset

Histamiinireseptorien H1-salpaajat

Yleisin haittavaikutus, erityisesti ensimmäisen sukupolven aikana, on uneliaisuus..

  • huimaus, päänsärky;
  • kuiva limakalvo;
  • ulostehäiriöt;
  • paineen alennus;
  • cardiopalmus.

Histamiinireseptorien H2-salpaajat

Huumeita, joilla oli erittäin voimakkaita ei-toivottuja vaikutuksia, ei rekisteröity uudelleen Venäjälle. Näihin sisältyy simetidiini. Oli todisteita siitä, että hänellä oli huono vaikutus miesten potentiaaliin ja sydänjärjestelmään.

Muiden lääkkeiden tiheät sivuvaikutukset:

  • pahoinvointi oksentelu;
  • uneliaisuus;
  • hidas syke;
  • kuiva suu
  • näköhäiriöt.

H3-histamiini-reseptorisalpaajat

Annetaan vain sellaisten lääkkeiden sivuvaikutukset, jotka vaikuttavat kaikkiin kolmeen herkän solun päätetyyppiin..

  • unettomuus;
  • allergiset reaktiot;
  • heikkous;
  • päänsärky.

Luonnolliset antihistamiinit

Jotkut yrtit voidaan hautua / infusoida ja juoda lääkkeiden sijasta, jos niitä ei jostain syystä ole mahdollista ottaa. Jos kasvit eivät itse aiheuta allergioita, ne pelastuvat yksinkertaisissa tilanteissa. Sopii käytettäväksi:

Antihistamiinit: mikä se on, histamiinilääkkeiden sukupolvia

Jokainen, joka etsii apteekeista histamiinilääkkeitä, kohtaa varmasti ongelman, koska niitä määrätään erittäin harvinaisissa tilanteissa. Eri sukupolvien antihistamiineja puolestaan ​​edustaa nykyään hyvin laajasti. Asia on, että histamiini on biologinen yhdiste, joka on jatkuvasti ihmiskehossa inaktiivisessa tilassa. Vapaa histamiini on niin aktiivinen, että se estää elintärkeiden elinten toimintaa. Tämän vaikuttavan aineen tukahduttamiseksi käytetään antihistamiinilääkkeitä..

Kuinka antihistamiinit toimivat??

Histamiini-reseptorikompleksin muodostumisnopeuden vuoksi tutkijat ovat kehittäneet uuden sukupolven antihistamiineja, joilla on lisävaikutus tulehduksen monimutkaisiin mekanismeihin:

  • inaktivoi histamiini;
  • hidastaa histamiinisynteesin prosessia ja happiradikaalien muodostumista;
  • häiritä solujen aktivoitumisprosessia kalsiumionien immobilisoinnin avulla.

Nämä lääkkeet vaikuttavat reseptoreiden ja histamiinin vuorovaikutukseen, jota tarvitaan välittäjään kohdistuvaan biologiseen vaikutukseen.

Kun histamiini sitoutuu H1-reseptoriin, kouristelu esiintyy sileälihassoluissa. Jos tällainen reseptori vaikuttaa hermosolujen loppumiseen, iho kutittaa, nokkosihottuma ja hyperemia ilmestyvät. Kun reseptorit vaikuttavat rintaan, limatuotanto kasvaa..

H2-reseptorin kiinnittymisen ollessa histamiiniin stimuloidaan solujen eritystä maha-suolikanavassa, mitä seuraa ripuli, ilmavaivat ja ihottumat suussa.

H3-reseptoria on läsnä hermoston soluissa, ja siksi ne reagoivat histamiiniin kuumeen, päänsärkyyn, pahoinvointiin ja migreeniin.

Syöttösolujen pinnalla on H4-reseptori, joka osallistuu neutrofiilien mobilisointiin ja liikkeeseen.

Antihistamiinit voivat sitoutua tietyn tyyppisiin reseptoreihin tai olla selektiivisiä.

Antihistamiinien sukupolvet: luettelo

Asiantuntijat ovat määrittäneet allergialääkkeiden luokituksen sukupolven mukaan. Se muodostui siitä hetkestä, kun histamiinia estävät aineet keksittiin. Sellaisiin sukupolviin kuuluvat lääkkeet erottuvat ominaisuuksiltaan. Luokitus luotiin vasta-aiheiden ja toivottujen seurausten perusteella annon jälkeen.

Kullekin potilaalle lääke valitaan yksilöllisesti oireiden perusteella. Kehon yksilöllisillä ominaisuuksilla on tärkeä vaikutus..

Ensimmäisen sukupolven antihistamiinien luettelo sisältää sedatiivisia lääkkeitä, jotka vaikuttavat H1-reseptoreihin. Niitä annetaan potilaalle suurina annoksina, ja yhden vaikutuksen kestää noin 6 tuntia. Tämän jälkeen sinun on annettava eri annos.

Rauhoittavien lääkkeiden tehokkaalla vaikutuksella on joitain sivuvaikutuksia: visio muuttuu epäselväksi, suun limakalvo kuivataan ja oppilaat laajentunevat. Rauhoittavien lääkkeiden avulla potilas toteaa uneliaisuutta, heikentynyttä lihastestoa. Tällaisia ​​varoja ei voida määrätä, jos potilas ajaa autoa ja työskentelee vastuuntuntoista työtä. Kun sitä käytetään ensimmäisen sukupolven antihistamiinien, unilääkkeiden, särkylääkkeiden ja sedatiivien kanssa, jälkimmäisten käytön vaikutus paranee.

Nämä allergialääkkeet on määrätty tiettyihin ongelmiin:

  • keuhkoastma;
  • allergiat, jotka heikentävät hengityselimiä;
  • nokkosihottuma;
  • keuhkoputkentulehdus;
  • akuutit kontaktiallergiat.

Koska tällaiset lääkkeet tekevät erinomaista yskää, ne määrätään keuhkoputkentulehdukseen. Potilaat, jotka kärsivät kroonisista vaivoista, jotka vaikeuttavat hengittämistä, tarvitsevat sellaisia ​​lääkkeitä. Niistä yleisimmät ovat:

Toisen sukupolven antihistamiinit ovat lääkkeitä, joilla ei ole sedatiivista vaikutusta. Mahdollisten sivuvaikutusten lukumäärä on minimoitu. Nämä lääkkeet eivät estä reaktiota eivätkä aiheuta uneliaisuutta. Toisen sukupolven lääkkeillä on hyvä vaikutus kutinan ja ihottumien hoidossa..

Näillä lääkkeillä on kuitenkin kardiotoksinen vaikutus. Siksi heidät määrätään sairaalassa. Potilaat, joilla on sydän- ja verisuonitauteja, ovat kiellettyjä käyttämästä toisen sukupolven antihistamiinia:

Antihistamiinien kolmas sukupolvi on aktiivinen metaboliitti. Estämällä histamiinin synteesi, niillä on voimakas vaikutus kehossa. Näihin kuuluvat: Tsetrin, Zirtek, Telfast. Toisin kuin edellisen sukupolven lääkkeitä, niitä käytetään astman, ihosairauksien ja akuutin allergian hoidossa. Usein niitä määrätään psoriasiksen hoitoon.

Nykyään uusimman antihistamiinien sukupolvea käytetään laajalti. Uusi neljäs sukupolvi on keino, joka käytännössä ei aiheuta sivuvaikutuksia (Erius, Telfast, Xizal).

Viimeisimmän sukupolven antihistamiinien käytön edut ovat:

  • ongelmalle altistumisen nopeus;
  • terapeuttisen vaikutuksen kesto enintään 2 päivää;
  • takyfylaksiavaikutuksen puute;
  • vähentynyt kortikosteroidien käytön tarve;
  • sydänlihaksen ja keskushermoston sivuvaikutusten puute.

Huolimatta lääkeyhtiöiden kehittämisen menestyksistä, näiden lääkkeiden käyttöä raskauden aikana ei suositella. Niitä määrätään vain lääkärin valvonnassa..

5. sukupolven antihistamiinit: luettelo

Uusin uusi allergialääkkeiden luettelo sisältää:

  • Ebastin;
  • setiritsiini;
  • levosetiritsiini;
  • feksofenadiini;
  • Chifenadine;
  • Desloratadine.

Kaikki edellä mainitut varat löytyvät muista nimistä, mutta tärkein vaikuttava aine pysyy samana..

Uusi kehitteillä oleva lääke on Norastemizole. Tämä on työkalu, joka tunnetaan vain ulkomailla..

Antihistamiinit lapsille ja raskaana oleville naisille

Lasten allergisten sairauksien hoidossa käytetään kolme lääkkeiden sukupolvea. Ensimmäinen ryhmä on keino, jolla on nopeasti parantava ominaisuus ja joka erittyy helposti kehosta. Yleensä niitä määrätään akuutin allergisen reaktion hoitoon lyhyillä kursseilla. Niistä tehokkaimpia ovat: Suprastin, Tavegil, Diazolin ja Fenkarol.

Toisen ryhmän lääkkeillä ei ole rauhoittavaa vaikutusta, ja niiden vaikutus kestää pitkään, joten ne otetaan kerran päivässä. Lastenallergioiden hoitoon määrätään yleensä Fenistil, Ketotifen ja Cetrin..

Kolmannen ryhmän lasten allergialääkkeitä käytetään sairauden kroonisessa muodossa, koska niiden vaikutus säilyy pitkään..

Lapset voivat käyttää antihistamiinia siirappien, tippojen, voiteiden ja tablettien muodossa.

Antihistamiinilääkkeiden nimittämisestä raskaana oleville naisille on ymmärrettävä, että tämä on kielletty ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana. Toisesta raskauskolmanneksesta alkaen voit käyttää varoja hätätilanteissa.

Raskaana oleville naisille voidaan määrätä luonnollisia antihistamiinia B12- ja C-vitamiinien, nikotiini-, öljyhapon ja pantoteenihapon, kalaöljyn ja sinkin muodossa..

Turvallisimpia raskauden aikana ovat Zyrtec, Claritin, Avil ja Telfast. Jopa heidän vastaanotto on välttämättä yhdenmukainen lääkärisi kanssa.

Antihistamiinien haittavaikutukset ja vasta-aiheet

Antihistamiinit voivat pahentaa potilasta, jolla on diagnooseja:

  • virtsan stagnaatio;
  • glaukooma;
  • laajentunut eturauhanen;
  • suolitukos.

Jos luetellut vaivat havaitaan, allergialääkkeet määrätään huolellisesti. Annosta on pienennettävä, jos henkilö kärsii munuaisten ja maksan vajaatoiminnasta. Periaatteessa annostus riippuu lääkkeestä..

Enintään kuuden kuukauden ikäisiä ei suositella käyttämään "Hydroksysiiniä" ja "Prometatsiinia".

Sedatiiviset antihistamiinit ovat lääkkeitä, jotka vähentävät huomioväliäsi. Tätä toimintaa parantaa huumeiden ja alkoholin samanaikainen käyttö..

Kun käytetään antihistamiineja, etenkin ensimmäisiä sukupolvia, seuraavat sivuvaikutukset voivat ilmetä:

  • uneliaisuus;
  • ummetus;
  • päänsärky;
  • heikkonäköinen;
  • kuiva suu;
  • vaikea virtsaaminen;
  • epäselvä tietoisuus.

Huumeiden vuorovaikutus

Jos joitain lääkkeitä otetaan antihistamiinien kanssa, ne provosoivat uneliaisuutta:

  1. Zopikloni ja muut lääkkeet, jotka auttavat nukahtamaan nopeasti.
  2. Amitriptyliini ja vastaavat masennuslääkkeet.
  3. Morfiini ja kodeiini sekä tehokkaat kipulääkkeet.
  4. Temazepam, Lorazepam, Diazepam.

Sivuvaikutusten välttämiseksi ei antispasmumi-, psykoosilääkkeitä ja antikolinergisiä lääkkeitä tulisi käyttää yhdessä antiallergisten lääkkeiden kanssa..

Mikä lääkäri voi auttaa?

Allergisten oireiden puhkeamisen jälkeen voit ottaa yhteyttä allergiaan tai terapeudiin. Lisätietoja annetaan silmälääkäriltä, ​​ENT-asiantuntijalta ja ihotautilääkäriltä. Atooppisessa nuhassa on tarpeen käydä pulmonologissa tutkimuksen suorittamiseksi keuhkoastman poistamiseksi.

Ravitsemusterapeutin pätevä suositus, joka jättää erittäin allergiset ruuat potilaan ruokavaliosta, voi auttaa..

Lääkärit huomauttavat, että allergiakomplikaatioita voidaan välttää, jos:

  • tarkkaile hypoallergeenista ruokavaliota;
  • ota antihistamiineja ajoissa;
  • vähentää kontaktien määrää allergeeniin.

Antihistamiineja valitsee lääkäri ottaen huomioon samanaikaiset diagnoosit, iän, vakavuuden ja ihmisen yleisen terveydentilan.

Lue Ihotaudit

Instant Soda -maskit: Reseptit

Vesirokko

Jokaisella keittiön kotiäidillä on ruokasooda, jota käytetään useimmiten ruoanlaitossa tai kodinkoneiden puhdistuksessa. Mutta harvoin kukaan käyttää soodaa puhdistaakseen kasvonsa aknesta, tulehduksista, aknesta ja muista ihottumista.

Ihotautilääkäri

Melanooma

Follikuliitti - karvatupen yläosien märkivä tulehdus.Follikkelin suussa muodostuu vaaleanpunainen tai punainen papule, jota ympäröi joskus ympäröivän ihon punoitusreuna.Sitten sen keskelle muodostuu paise - hihan keskellä lävistetty pustule (hiukset eivät ehkä ole näkyvissä).

Onko raskaana oleville naisille, imettäville naisille, lapsille ja aikuisille turvallisia voiteita ekseemista: luettelo

Herpes

Minkä ihottuman voidetta tulisi suosia, jotta iho muuttuu sileäksi ja pehmeäksi kuin ennen?